【摘 要】
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众所周知,氮杂环骨架是许多医药分子,农药分子和天然产物中最重要的结构骨架之一1.在各种氮杂环化合物中,异吲哚啉酮作为药物分子的核心结构骨架广泛存在于一些药物分子中,并且表现出多种生物活性,如抗高血压、抗白血病、抗病毒、抗焦虑、抗精神病以及抗癌活性等2.其中,1,1-二取代异吲哚啉酮类化合物在合成潜在候选药物方面具有很大的优势.因此探索一种简单高效的方法合成1,1-二取代异吲哚啉酮类化合物具有重要意
【机 构】
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西北师范大学化学化工学院 兰州 730070
【出 处】
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中国化学会第十六届全国有机合成化学学术研讨会
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众所周知,氮杂环骨架是许多医药分子,农药分子和天然产物中最重要的结构骨架之一1.在各种氮杂环化合物中,异吲哚啉酮作为药物分子的核心结构骨架广泛存在于一些药物分子中,并且表现出多种生物活性,如抗高血压、抗白血病、抗病毒、抗焦虑、抗精神病以及抗癌活性等2.其中,1,1-二取代异吲哚啉酮类化合物在合成潜在候选药物方面具有很大的优势.因此探索一种简单高效的方法合成1,1-二取代异吲哚啉酮类化合物具有重要意义.另一方面,我们课题组在研究中发现锡粉与烯丙基溴原位生成烯丙基溴化锡试剂后,可以直接与各种羰基化合物、亚胺或酰腙等化合物发生1,2-亲核加成反应,并取得了很好的反应结果3.因此,我们研究了在锡粉促进下,以四氢呋喃为溶剂,在回流条件下,通过邻苯酰亚胺和烯丙基溴的“一锅法”反应合成1,1-二取代异吲哚啉酮类化合物的方法.该方法具有操作简单,产率高等优点,为合成异吲哚啉酮衍生物提供了一种简单高效的合成方法(Scheme 1).
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Dihydronaphthalene derivatives are useful synthetic building blocks and widely present in various medicines and natural products.1 Meanwhile,the incorporation of the gem-difluoromethylene moiety into
将三氟甲基引入到有机化合物中可以显著改变化合物的物理性质、化学性质、及生物活性.因此,含有三氟甲基的有机化合物已被广泛应用于医药、农药、材料等领域1.哒嗪及其衍生物是一类重要的六元氮杂环化合物.这类化合物常常具有良好的生物活性,可作为除草剂、杀虫剂、杀菌剂、抗菌剂、抗病毒药物、降压药剂等,在医药、农药以及有机合成具有广泛的应用前景2.目前,合成1,6-二氢哒嗪的方法主要是利用β,γ-不饱和酰腙类化
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