吡唑甲酰胺类化合物具有较强生物活性,如抗病毒、杀菌、抗炎、镇静、抗肿瘤等,在药物化学领域起着至关重要的作用。将这类化合物与其他活性基团连接,如苯环、吡啶环等,会产生活性更高的小分子。故本文以小分子激动剂AZ618为先导化合物,通过结构修饰,设计合成了38个含苯连吡唑基团的酰胺类衍生物,通过初步体外活性筛选,得到了5个抗VSV（水疱性口炎病毒）增值活性较强的化合物。首先,以苯乙酮、草酸二乙酯、苯肼为原料,通过Claisen缩合、Knorr脱水缩合反应,酯水解反应合成了2个二苯基吡唑类羧酸。并通过对反应溶剂、温度、碱的种类等筛选,确定了最佳反应条件,产物综合收率分别为54.9%、20.9%。以对羟基苯甲醛、溴乙酸甲酯为原料,通过亲核反应合成下一步所需原料（4-甲酰基苯氧基）乙酸甲酯,并对其结构进行表征。通过对反应条件如溶剂、使用碱的类型进行筛选,得到最优反应条件,产物产率为93%。以芳香胺、芳香醛/酮、异腈、二苯基吡唑类羧酸为原料,通过Ugi四组分反应合成了先导化合物U-0,通过对溶剂、温度、物料比、微波反应条件摸索等,进行条件优化,通过微波辅助反应将反应时间从72 h缩短至2 h,且目标产物的收率增大至80.2%,成功建立了微波辅助Ugi反应合成含苯基吡唑的双酰胺类化合物的方法。进而通过改变四个组分（醛/酮、芳香胺、异腈、羧酸）,合成了20个U系列衍生物,其中20个化合物未被报道过,反应时间均在2h以内,产率均在71.1%～84.3%,通过红外光谱、核磁共振谱、液质联用仪对产物结构进行了表征。然后,以苯乙酮、乙醛、草酸二乙酯、甲基肼、苯肼为原料,通过Claisen缩合、Knorr脱水缩合反应,酯水解反应,合成2个单苯基吡唑的羧酸化合物,通过条件优化确定了最佳反应条件,产物综合收率在55%以上。以芳香胺、芳香醛/酮、异腈、单苯基吡唑类羧酸为原料,通过Ugi四组分反应合成了18个B系列衍生物,其中18个化合物未被报道过,产率均在72.7%～84.1%之间。通过红外光谱、核磁共振谱、液质联用仪表征产物结构。为了确定化合物的构型,通过X-射线单晶衍射表征了化合物B-11的结构。最后,对合成的38个衍生物分别进行初步体外活性评价,通过对PK-15细胞的抗VSV增值实验,结果显示有2个化合物（U-1、U-20）的活性与阳性药U-0相当,有5个化合物（U-2,U-5,U-6,U-11,U-17）的活性较阳性药有明显提高,可作为潜在的抗VSV药物。同时,基于生物实验数据,分析了化合物抗VSV病毒的构效关系。综上所述,本文利用Ugi四组分反应,通过微波合成技术,以不同取代基的芳香醛/酯、胺与环戊异腈、羧酸进行反应,合成了一系列含苯基吡唑的双酰胺化合物,且目标产物的收率均在71.1%以上。通过初步抗VSV增值活性研究,筛选出了5个活性较强的衍生物。