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目的：本课题以长循环脂质体作为载体包封依托泊苷,改善其溶解性和稳定性,有利于发挥靶向性能。旨在优化处方组成和制备工艺,并考察其药学特性,证实处方优化合理有效,制备工艺稳定合理,促进新型的药物载体系统在抗肿瘤药物的应用。方法：依托泊苷处方前研究包括建立依托泊苷的HPLC含量测定方法、测定油水分配系数和建立包封率测定方法；在处方前研究基础上,以包封率为主要考察指标优选制备方法,应用正交试验法优化依托泊苷长循环脂质体的处方和工艺；考察其药学特性,主要考察粒径大小、形态学特征、Zeta电位、包封率测定、含量测定及稳定性等。结果：处方前研究建立了以0.5mL/min蒸馏水为流动相的葡聚糖凝胶过滤法结合HPLC测定包封率的方法；确定了制备方法为乙醇注入法,优选的最佳处方组成和制备工艺为：精密称取依托泊苷,溶解于热乙醇溶液中,精密称定处方量的卵磷脂、胆固醇、PEG(质量比10：5：1),溶于依托泊苷热乙醇液中,在200rpm搅拌速度下将乙醇液用注射器缓缓匀速(注入速度5%V/min)注入至10mL pH6.5磷酸盐缓冲液中,控制温度为55℃,注入过程中不断通入N2除去乙醇。55℃孵育10分钟,然后用探头式超声处理(输出功率为50%,3次,每次1分钟),依次过0.45和0.221μm的微孔滤膜,即得；药学特性考察中性状为均匀的带乳光的半透明液体,脂质体微粒大小均匀,平均粒径118nm而且圆整分散性好；样品的粒径分布范围较小并且呈单峰正态分布；三批样品测定包封率在80%以上；pH稳定,氧化指数低,平均含量为4.95±0.27mg/mL,稳定性良好。结论：综上所述,本研究采用乙醇注入法制备的依托泊苷长循环脂质体,处方合理有效,制备工艺稳定可行,药学特性考察皆符合要求且制剂稳定性良好。