本论文设计和合成了9，10-蒽二醛腙衍生物和1，4，7-三氮杂冠醚衍生物，并研究了含胍基的小分子化合物与DNA的相互作用。　　 本论文主要包括以下四个方面：　　 一、简要介绍了DNA的结构和DNA与小分子的作用方式，综述了人工核酸酶切割DNA的研究进展。　　 二、仿照盐酸比生群的结构，我们合成了新的9，10-蒽二醛的衍生物(4b)，并初步研究了它对于小鼠B16黑色素细胞系和人类HL-60早幼粒白血病细胞的抗肿瘤活性。　　 三、通过多步反应合成了1，4，7-三氮杂环壬烷(6f)，然后用6f分别和化合物1，8-二-(2-溴乙氧基)-9，10-蒽醌(8a)、1，8-二-(2-溴乙氧基)-9，10-蒽醌(10a)反应，得到了两种新的含蒽醌的三氮杂冠醚，并通过1HNMR、13CNMR和ESIMS鉴定了这两种化合物的结构。　　 四、用荧光和CD光谱方法研究了2-肼基-4，5-二氢咪唑盐酸盐(化合物1)和5-羟基-1，4，5，6-四氢-2-肼基嘧啶盐酸盐(化合物2)与小牛胸腺DNA的相互作用。并用琼脂糖凝胶电泳法初步研究了其对质粒pUC19 DNA的切割活性，同时也初步研究了它们的抗肿瘤活性。