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本论文设计和合成了9,10-蒽二醛腙衍生物和1,4,7-三氮杂冠醚衍生物,并研究了含胍基的小分子化合物与DNA的相互作用。
本论文主要包括以下四个方面:
一、简要介绍了DNA的结构和DNA与小分子的作用方式,综述了人工核酸酶切割DNA的研究进展。
二、仿照盐酸比生群的结构,我们合成了新的9,10-蒽二醛的衍生物(4b),并初步研究了它对于小鼠B16黑色素细胞系和人类HL-60早幼粒白血病细胞的抗肿瘤活性。
三、通过多步反应合成了1,4,7-三氮杂环壬烷(6f),然后用6f分别和化合物1,8-二-(2-溴乙氧基)-9,10-蒽醌(8a)、1,8-二-(2-溴乙氧基)-9,10-蒽醌(10a)反应,得到了两种新的含蒽醌的三氮杂冠醚,并通过1HNMR、13CNMR和ESIMS鉴定了这两种化合物的结构。
四、用荧光和CD光谱方法研究了2-肼基-4,5-二氢咪唑盐酸盐(化合物1)和5-羟基-1,4,5,6-四氢-2-肼基嘧啶盐酸盐(化合物2)与小牛胸腺DNA的相互作用。并用琼脂糖凝胶电泳法初步研究了其对质粒pUC19 DNA的切割活性,同时也初步研究了它们的抗肿瘤活性。