替米沙坦作为一种新型苯并咪唑类结构的治疗高血压药物,其独特双咪唑分子结构更容易被人体吸收,特异性好,因此不会对包括心血管调节在内的其它受体系统的调节造成影响。替米沙坦作为唯一具有全面保护心血管适应症的沙坦类药物,已成为当前心血管病治疗领域的研究热点,在心血管、内分泌、肾病和神经系统等众多领域的临床医学方面倍受关注。目前文献公开的替米沙坦合成路线很多,其基本策略都是先合成2-正丙基-4-甲基-6-苯并咪唑羧酸（单咪唑中间体）,然后和N-甲基邻苯二胺环合后得到2-正丙基-4-甲基-6-（1-苯并咪唑-2-基）苯并咪唑（双咪唑中间体）,再经亲核取代、水解反应得到替米沙坦原药。这种路线存在工艺流程长、产品难以纯化的问题。因此,探索替米沙坦原药新的合成工艺有着十分重要的意义。在课题组已有的研究基础上,以化合物2-正丙基-4,6-二甲基苯并咪唑为原料,在醋酸钴/溴化锂盐催化剂体系下,将其6号位上的甲基氧化成羧酸基得到2-正丙基-4-甲基-6-苯并咪唑羧酸,再与N-甲基邻苯二胺盐酸盐在多聚磷酸体系中环合得关键中间体2-正丙基-4-甲基-6-（1-苯并咪唑-2-基）苯并咪唑;然后在碳酸钾作用下与4’-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯反应,水解反应得到替米沙坦原药。论文通过单因素实验确定每一步反应的最佳工艺条件,并在最佳反应条件下进行了稳定性实验,最优工艺条件下,替米沙坦产品的总收率可达52%。另一方面,针对替米沙坦溶解度低、生物利用度不高的问题,通过加入合适的载体制备替米沙坦微粉来增大其溶解度。实验分别以硅胶粉、葡甲胺、聚乙二醇6000为载体制备了三种替米沙坦微粉,并对其溶解性、吸湿性和稳定性进行了研究,结果表明以葡甲铵为载体的T-2微粉性能最佳,其溶解度为原药的3倍,具有良好的应用前景。