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β-咔啉生物碱具有广谱的生物活性，被广泛应用于医药、抗肿瘤、杀菌等方面。双酰肼类化合物是很好的昆虫生长调节剂，磺酰肼类化合物在生物活性方面也有研究，本文通过对β-咔啉生物碱的3位进行结构改造，合成两个系列的含有β-咔啉活性基团的双酰肼和磺酰肼新化合物，测定所得化合物的1H-NMR、IR、MS波谱特征，并通过生物筛选，得到有较好生物活性的化合物。 1、以L-色氨酸和不同的醛为原料，经Pictet-Spengler环合、酯化、氧化、肼解、酰化5步反应合成12个β-咔啉双酰肼化合物和10个β-咔啉磺酰肼化合物，采用1H-NMR、IR和MS技术对其结构进行了表征。 2、对2个系列22个化合物进行了初步的抑菌活性测试，以水稻纹枯菌(Rhizoctoniasolani)和番茄丝核(Tomato rhizoctonia)为供试菌株，测试结果表明，大部分化合物都有抑真菌活性，以1、3位基团上连有卤素的化合物抗真菌活性最好，其中N-(2，6-二氟苯甲酰基)-1-对三氟甲基苯基-β-咔啉-3-甲酰肼在测试浓度下对水稻纹枯菌的抑制率达到了79.2％；β-咔啉双酰肼类化合物的抑菌活性普遍比β-咔啉磺酰肼类化合物的抑真菌活性要好。以大肠杆菌(colon bacillus)和金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)作为供试菌种，采用纸片法对化合物进行抑菌试验，药剂终浓度为200 mg/L，结果表明，所有化合物都没有明显的细菌抑制活性。 3、对2个系列22个化合物进行了初步的杀虫活性测试，以4龄致倦库蚊(Culexpipiens quinquefasciatus)作为供试对象，测定化合物的杀虫活性。结果表明，大部分化合物都有一定的杀虫活性，β-咔啉双酰肼类化合物的活性好于β-咔啉磺酰肼类化合物；其中N-(2，6-二氟苯甲酰基)-1-对三氟甲基苯基-β-咔啉-3-甲酰肼和N-(氯乙酰基)-1-对三氟甲基苯基-β-咔啉-3-甲酰肼在10 mg/L时的活性达100％。 本实验有以下创新点：(1)合成22个未见文献报道的β-咔啉类化合物，并测定其波谱数据；(2)测定了化合物的生物活性，其中N-(2，6-二氟苯甲酰基)-1-对三氟甲基苯基-β-咔啉-3-甲酰肼和N-(氯乙酰基)-1-对三氟甲基苯基-β-咔啉-3-甲酰肼在10 mg/L时的杀虫率达到100％。因此，本研究为β-咔啉-酰肼的开发提供了理论和应用基础。