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目的：构建18氟(18Fluorine,18F)定点标记的亲水基团修饰的新型抗人表皮生长因子受体2 (Human Epidermal Growth Factor Receptor 2, HER2)亲和体分子探针,并评价其在HER2过表达胃癌中的靶向示踪作用。方法：通过化学合成方法制备含N末端半胱氨酸(Cysteine,Cys)和甘氨酸-甘氨酸-甘氨酸-精氨酸-天冬氨酸-天冬酰胺(Glycine-Glycine-Glycine-Arginine-Aspartic acid-asparagine,GGGRDN)的HER2特异性亲和体分子(Cys-GGGRDN-ZHER2:342).双功能的1,4,7-三氮杂化壬烷-1,4-二乙酸-7-马来酰亚胺乙基乙酰胺(1,4,7-Triazacyclononane-1,4-bisaceticacid-7-maleimidoethylacetamide, NOTA-Mal)与Cys-GGGRDN-ZHER2:342的巯基发生反应制备螯合剂-多肽的偶联物(NOTA-Mal-Cys-GGGRDN-ZHER2:342)。新鲜获取的18F通过18FA1一步法对偶联物进行放射性标记制得探针18F-Al-NOTA-Mal-Cys-GGGRDN-ZHER2:342。使用高效液相色谱法(High Performance Liquid Chromography, HPLC)对放射性标记产物进行质量控制。体外细胞摄取实验、阻断实验和竞争结合分析用于评价标记物与受体HER2的结合特性。通过胃癌异种移植瘤模型进行,小动物正电子发射断层成像(Micro Positron Emission Computed Tomography, MicroPET)成像和体内生物分布实验评价标记物的体内生物学性质。细胞和组织的HER2蛋白表达水平分别通过免疫组化学染色(Immunohistochemistry staining, IHC),蛋白印迹进行检测,并与探针的体内外实验结果相比较。结果：HPLC获得标记产物的放射化学纯度>95%。与标记物共同孵育15min后,NCI N87细胞结合放射活性接近高峰,约为(19.31±1.01)%ID/106 cells,阻断HER2后,15min细胞结合放射活性显著下降,约(0.83±0.04)%ID/106 cells (P<0.01),说明探针与HER2过表达细胞的结合是通过HER2所特异性介导的。探针与HER2结合亲和力高,竞争结合实验所得半数抑制浓度(Half Maximal Inhibitory Concentration, IC50)值约为8.10nmol/L。 MicroPET显像和生物分布实验均显示给药后探针能在HER2过表达肿瘤组织NCI N87中迅速特异性聚集并且有很好的靶向滞留性。蛋白检测确认了人胃癌NCI N87的HER2强阳性表达,而SGC7901弱表达,HER2在这两种细胞中的表达水平与探针体内外实验结果一致。结论：18F标记的亲水基团修饰的新型HER2特异性探针制备过程方便,体内外性质稳定,能很好的靶向示踪HER2过表达胃癌肿瘤组织。