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植物诱导抗病性是植物抵抗病菌的有效方法,植物抗病激活剂用于诱导植物抗病反应,由于其长效、低毒和广谱的抗病性,已成为植物保护研究的热点。蛋白质巯基亚硝基化调控植物体内多种酶的活性,病理条件下,植物体内都伴随着RSNO的过量产生。本论文从植物病害的防御以及作用机制研究出发,首先基于计算机辅助药物分子设计、筛选、活性测试结果,选取两个系列母核结构作为新型植物抗病激活剂先导,合成衍生,初步活性评价;其次设计合成了抗病激活相关信号分子GSNO的荧光探针,通过跟踪检测诱导抗病过程中GSNO的变化,促进植物抗病激活剂作用机理研究。
1.基于计算机辅助药物结构设计、筛选、活性测试结果,选择4-羟基-6-氧代-1-苯基-1,6-二氢哒嗪-3-羧酸及其甲酯作为新型植物抗病激活剂母核,结构优化设计、衍生了29个新结构化合物。活性测试结果表明,11个测试化合物中有六个对三种或以上病菌产生有效防御(大于50%的防效),其中D9可对四种病菌有效。取代苯环上4-位引入吸电子取代基有利于增强防效,3,5-二取代较其他取代化合物效果更好。所合成化合物离体测试无明显抑菌效果,表现出抗病激活剂典型特点,具有很大的开发潜力。
2.基于计算机辅助药物结构设计、筛选、活性测试结果,选择2-苯亚甲基-6,7-二氢-5H-咪唑并[2,1-b][1,3]噻嗪-3(2H)-酮作为新型植物抗病激活剂先导,设计、合成衍生化合物14个,完成结构表征。活体测试结果表明,该系列化合物对三种测试病菌表现出一定的防效,其中化合物M13对三种病菌都表现出有效防御(大于50%的防效),显示出较好的病害防御效果。
3.基于RSNO与2-(二苯基膦基)苯甲酸酯的特异性反应,设计合成了以7-羟基香豆素为荧光团的GSNO反应型探针T。测试结果显示,探针T在pH7.4的缓冲液里,对GSNO有一定的响应,但是其结构中的酚羟基酯键易碱性水解,影响了探针对GSNO的的检测结果。