喹赛多（Cyadox，Ciadox）为喹噁啉类饲料添加药物，对猪、牛、禽、鱼等动物具有抗菌促生长作用。喹噁啉类药物在动物体内广泛代谢，生成多种代谢物。本文建立了猪体内喹赛多及其2种主要代谢物的检测方法，系统地进行喹赛多在猪体内的药动学和残留研究，用以阐明喹赛多在猪体内的主要代谢物和主要代谢途径、吸收与排泄的程度与速度，确定喹赛多在猪体内的标识残留物和残留靶组织，建立猪混饲喹赛多的休药期标准，提供其残留监控技术。 按照生物样品中药物定量分析的要求，建立了猪血浆中喹赛多及脱二氧喹赛多的高效液相色谱（HPLC）测定方法，食用组织中喹赛多及脱二氧喹赛多的高效液相色谱（HPLC）测定方法和喹噁啉-2-羧酸的HPLC测定方法，粪便中喹赛多及脱二氧喹赛多的薄层色谱（TLC）定性及HPLC定量测定方法，尿液中喹噁啉-2-羧酸的TLC定性及HPLC定量方法。对各种定量分析方法均进行了精密度、回收率、最低检出限等项研究，并建立了定量标准曲线。 猪单次静脉注射喹赛多（1mg/kg bw），血浆中仅检出原形药物，其药时曲线符合无吸收因素三室模型。分布半衰期(t_{1/2 b})0.02±0.01 h，消除半衰期(t_{1/2 α})0.16±0.05h，终末消除半衰期(t_{1/2 β})1.1±0.3 h，清除率（CL）2.9±0.6L/kg.h，表明喹赛多在猪体内消除迅速。中央室表观分布容积（Vc）0.70±0.18L/kg，总表观分布容积（Vd）4.5±1.9L/kg，说明在体内分布广泛。药时曲线下面积（AUC）0.37±0.10μg/ml.h。猪单次灌服喹赛多（40mg/kg bw），血浆中原形药物浓度很低（＜0.1μg/ml），药时曲线下面积（AUC）0.27±0.14μg/ml.h，绝对生物利用度（F）2.0％±1.4％。血浆中可检出较低浓度的脱二氧代谢物，达峰时间（Tmax）6.3±1.2h，峰浓度（Cmax）0.29±0.15μg/ml，药时曲线下面积（AUC）1.2±0.7μg/ml.h，绝对生物利用度（F）8％±5％。血浆中还有1种尚未确定的代谢物，根据其色谱形为推测为喹赛多的脱一氧代谢物。 断奶仔猪按25～100g/1000kg混饲给药，连用4个月，期间在喂饲3h后的血浆中均未检出原形药物及其脱二氧代谢物。检测连用1、2、3、4个月后停药24h的肝脏、肾脏、肌肉等组织样品，也未检出原形药物及其脱二氧代谢物，表明2 哇赛多在猪体内的药动学和残留研究种检测物在猪体内浓度极低，连续使用无蓄积作用。 为阐明哇赛多在猪体内的代谢物及主要代谢途径，采用静脉注射、灌胃、混饲等途径给药，检测了猪的血液、肝脏、肾脏、肌肉、尿液、粪便等样品，发现哇赛多在猪体内存在原形药、脱二氧代谢物及哇啥琳一2一梭酸的结合物等形式，血液和尿液中还各有一种代谢物，血液中的可能为脱一氧代谢，尿液中的可能为生成喳啥琳一2一梭酸时断裂的小分子侧链。由这些研究得出，喳赛多在猪体内的代谢与同类相似，主要代谢途径为:母环先脱氧，生成脱一氧和脱二氧喳赛多;然后断开侧链，生成喳唔琳一2一梭酸;再生成结合物后从尿中排出。 猪单次灌服哇赛多(40 mg/kgb的，用代谢笼分别收集粪便和尿液样本。样品用TLC法分离后用HPLC法测定。粪便中可检出原形药物，未检出任何代谢物，尿中未检出原形药物及其脱二氧代谢物，检出喳嗯琳一2一梭酸的结合物。本试验从尿液和粪便中回收药物相当于投药量的19%士6%，其中17%士5%从尿中回收，1.4%士1.5%从粪便中回收，表明猪内服喳赛多后吸收良好。从尿液中回收到的药物全部为哇嗯琳一2一狡酸结合物，表明哇唔琳一2一梭酸是喳赛多在猪体内的主要代谢物，尿液是哇赛多从猪体内排出的主要途径。尿液中哇嗯琳一2一狡酸的检出时间为7¹ 3d，粪便中原形药的检出时间仅6⁷d，表明代谢物喳嚷琳一2一梭酸在猪体内的存留时间长于原药及脱二氧代谢物。 仔猪连续混饲喳赛多（1009/1 000kg）2个月，停药后12h肝脏、’肾脏、肌肉和脂肪等组织中即未检出喳赛多及其脱二氧代谢物，可检出哇啥琳一2一梭酸（Q以），最高浓度为0.16士0.07 pg/g。哇嗯琳一2一梭酸在体内的残留时间最长，被确定为标识残留物。肝脏中标识残留物的可检出时间最长，停药后Zld降至检出限（0.015 pg/g），因而将肝脏确定为喳赛多在猪体的残留靶组织。肝脏中喳嚷琳一2一梭酸下降到检测方法的最低可信定量限（LRQ） 0.03 pg/g需要18d。按照JECFA和美国近年推荐的喳嗯琳一2一梭酸的残留限量（0.3 pg/g），喳赛多在猪为零休药期。 以上结果表明，哇赛多在猪体内进行广泛代谢，脱二氧哇赛多和哇嗯琳一2梭酸为其主要代谢物。哇赛多在猪体内吸收良好，主要以哇嗯琳一2梭酸的结合物形 式从尿中排出。肝脏为哇赛多在猪体内残留的靶组织，哇嗯琳一2狡酸为标识残留物。本文结果为喳赛多在猪的安全使用提供了科学依据。