5′-螺-1-(1,2,3,4-四氢吖啶基)-3′-芳基-4′-取代异噁唑啉衍生物的合成及生物活性研究

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异噁唑啉是一类重要的杂环化合物,在诸多领域有着广泛的应用。螺杂环化合物的合成是化学工作者的研究重点,在诸多方面的应用也受到化学及生物工作者的关注。由于其结构中有N,O等杂原子,作为有机合成中的中间体和原料,对天然产物的合成提供了便捷的途径,杂环化合物对植物具有多种药理活性,在植物生长的过程中感染的疾病以及对除草有着相当好的抑制作用。除此之外,在农药和医药方面的应用也是非常广泛的,例如在杀菌、杀虫和除草以及抑制噁性细胞的增值等多种用途,已被开发成医药和农药产品,在以往的研究中,将本身具有多种活性的结构片段以单键和稠环的方式组合在一起,这样会展现出多种的不同的活性。多数合成的药物在使用一定的时间后产生耐药性,从而使药物寿命缩短、治疗的效果越来越低,甚至到最后完全失效。可能的原因是所使用的药剂与DNA链之间的相互作用力弱,导致其效果不佳。我们通过吖啶结构片段来修饰异噁唑啉的结构,主要以吖啶环结构和异噁唑啉的结构通过螺环的形式结合两个活性结构片段,来加强与DNA链的相互作用力,有望提高其药剂的效果。我们以吖啶酮和苯乙酮肟为原料合成一系列的螺异噁唑啉类化合物,其结构通过IR,~1H NMR,MS等手段来表征其结构。本论文有一下两个部分:第一部分为文献的综述,主要介绍吖啶酮和螺环化合物的合成及应用。第二部分为实验部分,主要工作分为四个部分:1.原料的合成,以2-硝基苯甲醛及其衍生物和1,3-环己二酮及其衍生物为原料合成一系列吖啶酮的衍生3a-3l。2.以吖啶酮衍生和α-芳基乙酮肟衍生物为原料合成一系列β-羟基-1-螺-(1,2,3,4-四氢吖啶)-α-芳基乙酮肟衍生物4a-4l。3.将所合成的β-羟基-1-螺-(1,2,3,4-四氢吖啶)-α-芳基乙酮肟衍生物4a-4d通过合环合成了螺异噁唑啉5a-5d。
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