【摘 要】
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过渡金属催化的导向碳氢键活化反应是构筑有机化合物的重要手段。硫代酰胺作为重要的药物合成中间体,向其邻位引入芳香基团可以构筑更加重要的有机合成片段。本文将致力于金
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过渡金属催化的导向碳氢键活化反应是构筑有机化合物的重要手段。硫代酰胺作为重要的药物合成中间体,向其邻位引入芳香基团可以构筑更加重要的有机合成片段。本文将致力于金属钌催化下硫代酰胺导向的碳氢键芳基化反应,目的是探索更加高效和实用的化学转化方法。本文第一部分主要从三个方面进行概述:(1)硫原子作为导向基团的碳氢键官能团化反应研究进展,其中分别介绍了硫醚、亚砜以及硫代酰胺中硫原子作为导向基的碳氢键官能团化反应;(2)钌催化碳氢键活化反应研究进展,其中包括钌催化下与芳基卤化物和与有机金属试剂发生的碳氢键芳基化反应;(3)含硫化合物的应用研究进展。本文第二部分介绍了钌(Ⅱ)催化下硫代叔酰胺的碳氢键芳基化反应。该反应通过硫原子导向的碳氢键活化,成功的构筑了一系列硫代叔酰胺联苯类化合物。该方法操作简单,普适性强,收率最高可达83%,所使用的钌催化剂廉价易得,并且在空气中十分稳定。该反应为硫代酰胺的选择性单侧芳基化提供了 一条新途径。
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