目的:观察益气活血通痹小复方(生晒参、三七、麝香)不同粒径制剂的体外溶出度情况及对大鼠心肌缺血/再灌注损伤能量代谢的影响，比较益气活血通痹小复方不同粒径制剂的疗效差异，探讨抗心肌缺血/再灌注损伤的可能机制，为临床应用提供科学依据。　　 方法:(1)溶出度实验:选取三七和生晒参中主要成分人参皂苷Rgl和三七皂苷R1为指标成分，采用反相C18-HPLC，以乙腈:水(23.5:76.5)为流动相，检测波长为203 nm，按照《中国药典》2005版二部XC桨法，测定不同时间点生晒参、三七及复方微粉和普通粉的溶出度。(2)对大鼠心肌缺血/再灌注损伤能量代谢的影响研究:63只SD大鼠(体重200-250g)，随机分为假手术组、模型组、粗粉组、中粉组、超微细粉组、煎剂组、麝香保心丸组，每组9只。粗粉组、中粉组、超微细粉组、煎剂组均给予相应剂型益气活血通痹小复方75.4mg/(只·天)、麝香保心丸3.3mg/(只·天)，模型组及假手术组给予生理盐水2ml/(只·天)灌胃，共14天。最后一天灌胃后30min，采用结扎左冠状动脉法复制心肌缺血模型，测定心电图:应用生化方法检测各组大鼠血清LDH、CK、AST、SOD、MDA和血浆NO、ET含量；冠脉结扎60min联合Langendroff灌流120min复制心肌缺血/再灌注模型，观察LVSP、LVEDP、±dp/dtmax、CF；采用HE染色观察心肌病理变化；采用生化方法检测各组大鼠心肌Na+-K+-ATPase、Ca2+-Mg2+-ATPase、FFA含量；Real time RT-PCR法检测心肌GLUT1、GLUT4、AMPK、p38 MAPK mRNA表达水平；Western-blot方法检测心肌AMPK、p38 MAPK、GLUT4蛋白表达水平。　　 结果:(1)三七和人参及其复方制剂微粉中的三七皂苷R1和人参皂苷Rgl的体外溶出速度和溶出量不比常规机械粉碎的粉末有优势。在不同目数的粉末中，中粉(65-100目)指标成分的溶出速度和累计溶出量较其他目数更好。　　 (2)与模型组相比，益气活血通痹小复方各组均能降低冠脉结扎引起的J点抬高(P<0.01)，升高大鼠血SOD、NO含量、降低MDA、ET含量(P<0.01)，降低心肌FFA含量(P<0.01)，其中以中粉组、超微细粉组效果最佳。中粉组、超微细粉组能升高心肌Na+-K+-ATPase含量、Ca2+-Mg2+-ATPase含量(P<0.01)，煎剂组能升高Ca2+-Mg2+-ATPase含量(P<0.05)。　　 (3)益气活血通痹小复方各组均能显著改善左心室收缩功能的降低(LVSP、+dp/dtmax)(P<0.05)，其中以中粉组、超微细粉组效果最佳。在改善舒张功能(LVEDP、-dp/dtmax)、冠脉流量方面效果不明显，仅在个别时间点中粉组、超微细粉组与模型组比较有差异。　　 (4)通过光镜下观察HE染色心肌病理形态结果提示，模型组出现明显的心肌损伤，各治疗组均能改善心肌损伤程度。　　 (5)与正常组相比，模型组GLUTlmRNA和GLUT4、AMPK、p38 MAPK蛋白及其mRNA表达均明显升高(P<0.05)；与模型组比较，益气活血通痹小复方可升高GLUT1mRNA和AMPK、p38 MAPK、GLUT4蛋白及其mRNA表达(P<0.05)，其中以中粉组、超微细粉组效果最佳。　　 结论:(1)冠心病多为本虚标实之证，其中气虚血瘀、胸阳痹阻最为多见。小复方益气活血，通痹止痛，动物实验提示其具有抗心肌缺血及心肌缺血/再灌注损伤作用。　　 (2)中粉指标成分的含量、溶出速度和累计溶出量较其他目数好。　　 (3)心肌缺血/再灌注可导致心肌能量代谢障碍，并引起AMPK及其下游p38 MAPK、GLUT4在基因及蛋白水平上高表达。提示该信号转导通路可能和心肌缺血/再灌注损伤有关；益气活血通痹小复方可能通过调控该信号通路改善心肌能量代谢障碍从而抗心肌缺血/再灌注损伤；　　 (4)超微细粉组及中粉组在改善心肌缺血/再灌注损伤方面优于麝香保心丸组、粗粉组、煎剂组；两者之间差异不明显。