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长筒石蒜(Lycoris longituba),主要分布在江苏省,为多年生草本植物,具地下鳞茎,鳞茎约4cm,卵球形。花葶是石蒜类中最高的,可达60-80cm;花序着生小花5-7朵;花型大,白色,略带红色条纹。长10-14cm,花被管是本类最长的,达4-6cm。花期7-8月,花射后不长叶,翌春才发叶。此种为很重要的药源植物,民间常用于痈疮、水肿和咽喉肿痛等方面的治疗。 2008年梁永奇,冯煦第一次对长筒石蒜做了研究,从鳞茎的乙醇提取物中分离出7个生物碱,但是此后未再见到对长筒石蒜的研究报道。因此,为了更加系统的对其研究,本课题组从江苏省的宝华山进行采集,晒干粉碎后经过一系列的提取分离,通过波谱分析、光谱数据和理化常数测定等方法,最终分离鉴定了31个单体成分,包括27个石蒜类生物碱,1个喹啉类生物碱和3个非生物碱,分别为:lycolongirine A(CT-1),lycolongirine B(CT-2),lycolongirine C(CT-3),incartine(CT-4),去甲-哈尔碱(CT-5),哈尔碱(CT-6),perlolyrine(CT-7),石蒜碱(CT-8),雪花莲碱(CT-9),N-chloromethyl narcissidine(CT-10),montabuphine(CT-11),crinasiadine(CT-12),(+)-Haemanthidine(CT-13a),(-)-Haemanthidine(CT-13b),加兰他敏(CT-14),N-去甲基加兰他敏(CT-15),N-氯甲基加兰他敏(CT-16),11β-羟基加兰他敏(17),O-去甲基加兰他敏(CT-18),N-氯甲基力克拉敏(CT-19),O-去甲基力克拉敏(CT-20),三球定(CT-21),N-甲基三球定(CT-22),2-O-甲基石蒜碱(CT-23),漳州水仙碱(CT-24),6a-去羟基漳州水仙碱(CT-25),(-)-montanine(CT-26),力克拉敏(CT-27),1-(quinolin-4-yl)ethanol(CT-28),β-谷甾醇(CT-29),胡萝卜苷(CT-30),5-(hydroxymethyl)furan-2-carbaldehyde(CT-31)。所得到的31个化合物中,CT-1~CT-3为3个新生物碱,CT-4~CT-31为已知的化合物。 通过对长筒石蒜浸膏和部分生物碱的神经保护(CoCl2,H2O2和Aβ25-35损伤SH-SY5Y细胞模型)药理学实验研究发现,长筒石蒜总膏H2O2损伤SH-SY5Y细胞模型有较好的保护作用;生物碱CT-16,CT-17,CT-21和CT-25对CoCl2损伤SH-SY5Y细胞模型有很好的保护作用,CT-1,CT-2和CT-25对H2O2损伤模型有很好的保护作用,而CT-16,CT-18和CT-19对Aβ25-35损伤模型有很好的保护作用。该实验结果说明石蒜科生物碱具有巨大的神经保护及抗AD活性潜力,值得深入研究和开发。 通过长筒石蒜总膏和部分生物碱对AChE抑制作用的研究,发现加兰他敏骨架(CT-15~CT-20),narciclasine骨架(CT-22)和tazettine骨架(CT-25)的生物碱具有很强的AChE抑制作用,其IC50值在2.76~8.44μM之间。这些生物碱在AChE抑制作用方面具有很大的研究潜力,有望开发成为临床应用的AChE抑制剂。