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蒽醌类化合物在自然界中分布广泛,易于通过提取分离获得,且具有结构多样性和生物活性多样性,在新药研究中是一类很好的先导化合物。然而,部分此类化合物由于毒副作用大、活性不够强、作用特异性低、水溶性差等缺点,限制了其临床应用,需要做进步的结构改造或修饰。因此,本论文以具有药理作用的1-氮杂蒽醌为母体,设计合成了一系列新的1-氮杂蒽醌衍生物,并研究了所得衍生物的多种生理活性。主要工作包括:以1-氮杂蒽醌为原料,合成了 10个1-氮杂蒽醌类衍生物8a-8e和9a-9e。这些衍生物是通过氯-酰胺基连接起来的,主要区别在于引入了不同活性基团。首先,我们建立了脂多糖(Lipopolysaccharides,LPS)诱导的炎症细胞模型,检测RAW264.7细胞中一氧化氮(NO)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白介素-1β(IL-1β)、白介素-6(IL-6)的积累量水平,通过Elisa实验探究了这10个化合物对促炎细胞因了 NO、TNF-α、IL-1β、IL-6抑制作用的评价,并通过蛋白免疫印记分析实验,检测了 iNOS在蛋白水平的表达量,研究了化合物8b,9b对其表达量的抑制;其次,我们研究了这10个化合物对乙酰胆碱酯酶(AChE)、丁酰胆碱酯酶(BuChE)和Aβ1-42的抑制活性:最后,我们通过液体二倍稀释法,考察了10个化合物对藤黄微球菌、金黄色葡萄球菌、产气杆菌、大肠杆菌、炭疽杆菌、巨大芽孢杆菌、乙型副伤寒杆菌、痢疾杆菌的最小抑菌浓度(MIC)。结果表明,5-取代的蒽醌衍生物对IL-1β具有较好的抑制作用,最低抑制浓度为1μM,在1μM-10μM浓度之间,对于NO、TNF-α、IL-6浓度水也有不同程度的抑制作用,且化合物8b、9b的抑制效果最好;免疫蛋白印记分析实验结果表明,不同浓度的化合物8b、9b对iNOS蛋白的表达量也有抑制,其中化合物9b在浓度为10μM时对iNOS蛋白表达量有很好的抑制。大部分化合物对AChE、BuChE有抑制活性,对AChE的抑制作用较明显,IC50值在 1.08μM-22.99μM 之间,其中 8a、9a 的 IC50值分别为 1.08μM 和 1.12μM。我们合成的化合物在10μM时,对Aβ1-42蛋白表达量也有不同程度的抑制。我们合成的]0个化合物对八种测试细菌抑制作用实验结果表明,化合物对部分细菌都有不同程度的抑制作用,尤其是化合物8a、9a对金黄色葡萄球菌抑制作用较明显,且优于阳性对照氨苄青霉素钠,化合物8a最小抑制浓度为3.175μg/mL。