【摘 要】
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本文主要对受体酪氨酸激酶抑制剂的筛选及TKI-31抗新生血管生成作用和机理进行研究，文章成功建立了灵敏、稳定的受体酪氨酸激酶VEGFR2抑制剂分子水平的筛选模型，为研制以受
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本文主要对受体酪氨酸激酶抑制剂的筛选及TKI-31抗新生血管生成作用和机理进行研究，文章成功建立了灵敏、稳定的受体酪氨酸激酶VEGFR2抑制剂分子水平的筛选模型，为研制以受体酪氨酸激酶为靶点的新型抗肿瘤药物奠定了良好的基础。利用已建立的筛选模型，获得了数个具有受体酪氨酸激酶抑制作用的活性化合物，其中TKI-31具有很强的受体酪氨酸激酶抑制作用、抗肿瘤作用和新生血管生成抑制作用。同时，机制研究发现，其对生长因子受体下游信号转导通路具有明显抑制作用。这一化合物的深入研究将为酪氨酸激酶抑制剂的设计提供良好的结构基础和作用模式。
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