心力衰竭(心衰)是临床常见的急重症之一，正日益受到人们的重视。心衰的治疗决策经历了三个阶段的演变，治疗的药物主要有正性肌力药、血管扩张剂、利尿剂、β-受体阻滞剂等几大类。左西孟旦是上市新药，为钙增敏类正性肌力药，临床评价结果显示，该药安全有效，能改善病人的预后，并能保持良好的血流动力学作用。 本论文探索了左西孟旦的合成路线，对文献报道的合成工艺进行了合理有效的改进，以乙酰苯胺为原料，最终经Friedel-Crafts反应，羰基α-位溴代，丙二酸二乙酯缩合，水解，脱羧，环合，拆分及重氮化加成等八步反应合成了左西孟旦。并以左西孟旦为先导物，对其进行结构改造，设计合成了11个未见文献报道的左旋类似物，目标化合物的结构经元素分析、质谱、红外光谱及核磁共振氢谱得到了确证。 以左西孟旦作阳性对照，对上述目标化合物进行了初步的药理活性测试。药理实验结果表明，11个目标化合物都具有显著的扩张血管降低血压的抗心衰活性，其中zhx05和zhx11 的活性高于阳性对照药左西孟旦。