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在体内，NO是由一氧化氮合酶(NO synthase，NOS)催化氧化L-精氨酸末端胍基而产生的。NOS可分为cNOS和iNOS两类，由iNOS引起的NO过量释放会导致多种疾病。因此，研究iNOS抑制剂有重要的医疗价值。 文献中报道的iNOS抑制剂大都含有胍基功能基，基于此，我们设计并合成了含有两个胍基的配合物(Ⅰ)、8个双胍类化合物(Ⅱa-Ⅱh)和8个三嗪类化合物(Ⅲa-Ⅲh)。 配合物(Ⅰ)易于由硫酸铜与二氰二胺反应制备，通过元素分析、原子吸收光谱、~1H-NMR、IR、UV对配合物(Ⅰ)的结构进行了表征。双胍盐酸盐(Ⅱa)可由二氰二胺与氨水在氯化铜催化下制备。烷基双胍硫酸盐(Ⅱb-Ⅱh)可由烷基胺与配合物(Ⅰ)发生亲核加成反应制备。对Ⅱb-Ⅱg可在合成配合物(Ⅰ)的反应完毕后，直接加入烷基胺进行反应；对Ⅱh则因正辛胺不易溶于水，应将配合物(Ⅰ)分离后在95％的乙醇溶液中进行反应。此外，用正交设计对正丁基双胍硫酸盐(Ⅱe)的合成反应条件进行了研究。用“两组份”合成方法即由烷基双胍硫酸盐和羰基化合物在浓硫酸的催化下合成了三嗪类化合物(Ⅲa-Ⅲh)。反应体系除水和酸度控制是反应的关键因素，反应中以原甲酸三乙酯作除水剂，并将PH值控制在了5-6之间。通过~1H-NMR、IR、UV对化合物Ⅱa-Ⅱh、Ⅲa-Ⅲh的结构进行了鉴定。 在体外测定了配合物(Ⅰ)、双胍类化合物(Ⅱa-Ⅱh)、三嗪类化合物(Ⅲa-Ⅲh)的iNOS抑制活性。结果表明配合物(Ⅰ)、Ⅱa、Ⅱd均有不同程度的iNOS抑制活性，其中配合物(Ⅰ)的活性强于对照物胺基胍。三嗪类化合物(Ⅲa-Ⅲh)无iNOS抑制活性。