β-内酰胺是许多天然和合成β-内酰胺类抗生素的核心结构,比如青霉素、头孢菌素、碳青霉烯类和单环β-内酰胺类,以及在有机合成中作为一类非常有用的合成中间体。不对称Kinugasa反应用于合成不同结构光学纯的β-内酰胺具有许多吸引人的优点,比如原材料方便易得、很高的官能团耐受性和符合原子经济性。因此,不对称Kinugasa反应吸引了许多的科学家进行研究并早已取得了不错的成果。然而,这些研究很多偏向于生成顺式β-内酰胺,最近,对于反式β-内酰胺的需求逐渐增加,因为它们具有被用来作为丝氨酸蛋白酶抑制剂和β-内酰胺酶抑制剂的潜能。因此,利用不对称Kinugasa反应来合成高反应活性、优秀的非对映选择性和对映选择性的反式β-内酰胺产物具有很大的研究价值。为了解决这一问题,我们开发了一种新颖的手性席夫碱单金属络合物来催化不对称Kinugasa反应。经过一系列的反应条件优化,我们在最优的反应条件下合成了一系列反式β-内酰胺产物。结果证明该催化体系对芳香炔、芳香硝基化合物和芳香醛有很好的手性诱导性能,反式β-内酰胺产物最高可达96%的收率,大于99:1的非对映选择性和95%的对映选择性。大量研究报道,β-内酰胺衍生物具有除抗菌活性以外的多种生物活性。然而,对于抗肿瘤的作用特别是抗乳腺癌的研究较少。本文以具有高度侵袭转移能力的乳腺癌细胞作为研究对象。首先,采用结晶紫和Annexin V/PI方法检测反式β-内酰胺产物对乳腺癌细胞增殖和凋亡的影响。其次,采用划痕和Transwell实验检测反式β-内酰胺产物对乳腺癌细胞迁移侵袭的影响。