穿心莲Andrographis panniculata（Burm.f.）Nees原产于印度,我国华东、中南及西南等地有栽培。具有解热抗炎、抗病毒的作用。近年来研究表明穿心莲还具有免疫、抗肿瘤、中毒性肝保护、抗血小板聚集、降压、抗心肌缺血、抗生育和降血糖等作用。穿心莲地上部分主要成分是以穿心莲内酯为代表的二萜内酯类化合物。 本文首次采用超分子技术对穿心莲乙醇提取物进行了有效成分的富集,该法得到的穿心莲提取物有效成分含量高,且操作简便,成本低廉,明显优于CO₂超临界流体萃取法和大孔吸附树脂法。同时我们以穿心莲内酯为原料合成了16个穿心莲内酯衍生物,其中新化合物6个,分别为穿心莲酸（53）、三三氟乙酰穿心莲内酯（55）、穿心莲内酯三马来酸单酯（56）、异穿心莲内酯二琥珀单酯（62）、异穿心莲内酯二草酰氯单酯（63）和异穿心莲内酯二草酸单酯（64）。己知化合物10个,分别为三乙酰穿心莲内酯（54）、脱水穿心莲内酯（4）、二乙酰脱水穿心莲内酯（57）、脱水穿心莲内酯琥珀酸单酯（24）、脱水穿心莲内酯-3,19-环磷酸酯（58）、穿心莲内酯亚硫酸氢钠加成物（36）、14-去氧穿心莲内酯（2）、二乙酰-14-去氧穿心莲内酯（59）、异穿心莲内酯（60）和二乙酰异穿心莲内酯（61）。并对穿心莲超分子提取物和穿心莲内酯衍生物进行了解热抗炎、免疫和抗肿瘤活性研究,还初步探讨了穿心莲内酯衍生物的构效关系。