酰胺广泛存在于蛋白质、药物和多肽类结构中,形成酰胺键的反应占制药行业所进行的反应的16%以上。异烟酰胺存在于许多常用的药物分子、生物活性分子和许多抑制剂中,异烟酰胺结构中吡啶基的氮和酰胺键能作为氢键受体和供体与靶标的氨基酸残基产生氢键作用,进而提高化合物对靶标的亲和力和生物活性。因此,开发N-取代异烟酰胺的绿色合成方法是备受关注的。目前,N-取代异烟酰胺类化合物的合成方法有金属钴、铈、钨、铜催化或者贵金属催化剂Ir参与的光催化法等方法。然而,这些合成N-取代异烟酰胺类衍生物的方法有些需要贵重的过渡金属催化剂,有些操作繁琐。在可持续化学合成中,原子经济性和步骤经济性有着充分的优势,因此本课题本着经济适用和可持续的原则,开发了一种自由基-自由基交叉偶联法制备N-取代异烟酸酰胺。本课题以4-氰基吡啶为模型底物,草氨酸类化合物为氨酰自由基的供体,设计了一种由可见光催化的,非过渡金属催化剂4Cz IPN参与的自由基-自由基交叉偶联反应,然后通过对非过渡金属光催化剂、溶剂、碱和草氨酸与碱的当量比分别进行筛选,得到最佳反应条件:氮气氛围下,4-氰基吡啶（0.2 mmol）,2-（己基氨基）-2-氧乙酸（2.5 eq.）,4Cz IPN（5 mol%）,碳酸铯（2 eq.）,二甲基亚砜（2 m L）,室温搅拌,蓝色可见光照射（λmax=405 nm）12个小时。接下来对底物适用性范围进行考察,研究结果表明:该方法适用于部分含取代基的4-氰基吡啶,也适用于对苯二腈、4-氰基喹啉、含有伯胺、芳胺、仲胺的草氨酸类化合物、N上连接仲碳、叔碳、金刚烷的N-取代草氨酸。该方法还适用于对氨基酸、多肽的氮端修饰以及对天然产物脱氢松香胺和药物吉非罗齐的后期修饰。我们开发的制备N-取代异烟酸酰胺的方法具有绿色、无需外加氧化剂、高位点选择性、简便易操作和高效的优点。通过这种无过渡金属参与的自由基-自由基交叉偶联的反应,我们可以快速得到N-烷基取代和N-芳基取代的异烟酰胺类化合物。此外,该方法已被证实可以用于氨基酸和多肽以及含有氨基的药物进行后期结构修饰,快速引入吡啶骨架。