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传统抗肿瘤药物在治疗肿瘤的同时，也会对正常组织产生很大的毒副作用。因此在新药研发成本居高不下的今天，利用药物载体负载抗肿瘤药物并修饰上靶向基团，使药物实现肿瘤组织的定向药物输送成为了一种行之有效的方法。纳米材料凭借其在力、光、电、热、磁等方面的的优良性能，在生物医学领域获得了广泛的应用，其中碳纳米管（CNTs）及氧化石墨烯（GO）就是纳米材料的两种代表物质。它们能够作为药物载体负载抗肿瘤药物，并运输到肿瘤细胞中。盐酸阿霉素（DOX）作为一种抗肿瘤药物，能用通过π-π堆积的形式被负载到碳纳米管及氧化石墨烯的表面。本研究通过将多壁碳纳米管及氧化石墨烯作为药物载体模板，研究了功能化碳纳米管/氧化石墨烯载药复合物的合成、表征及其肝癌靶向等内容。其具体的研究内容如下：（1）以多壁碳纳米管及氧化石墨烯为模板，利用聚乙烯亚胺（PEI）对其进行共价修饰，改善其在水中的稳定性，进一步通过异硫氰酸荧光素（FITC）、聚乙二醇化的乳糖酸（PEG-LA）的修饰使其具有多功能性，最后通过乙酰化修饰中和PEI表面的剩余氨基，合成含乳糖酸修饰的多功能碳纳米管/氧化石墨烯药物载体。通过核磁（1HNMR）、紫外（UV-Vis）、透射电镜（TEM）、表面电势（Zeta）等手段对其结构进行表征。结果表明，乳糖酸被成功修饰在多功能碳纳米管/氧化石墨烯药物载体上，表面电势的降低说明PEI表面的氨基被完全乙酰化。（2）以载药量及包封率为评价指标，通过改变pH值及药物、载体材料的质量比研究含乳糖酸修饰的碳纳米管/氧化石墨烯药物载体的最适药物负载条件，并利用最适条件负载DOX，得到具有pH敏感性、靶向性及荧光示踪性的载药复合材料，并研究其在不同pH值环境下的药物释放动力学特征。体外释放结果表明：多功能化碳纳米管/氧化石墨烯药物载体在pH=5.8的醋酸盐缓冲液中能够很好地进行药物释放，而在pH=7.5的PBS缓冲液中基本不释放。实现了在微酸性环境（肿瘤组织）下释药、正常组织环境下药物较少释放，减少毒副作用的目的。（3）利用MTT实验研究多功能化碳纳米管/氧化石墨烯载药复合物对人肝癌细胞（SMMC-7721）的杀伤效果，并使用两种细胞验证经过乳糖酸修饰的载药复合物对肝癌细胞的靶向性。实验结果表明载药复合物对细胞的杀伤作用仅与其中的DOX有关，激光共聚焦显微镜显微镜及流式细胞仪的结果表明多功能化碳纳米管/氧化石墨烯载药复合物能够特异性靶向表面含有去唾液糖蛋白受体（ASGPR）的SMMC-7721细胞，实现药物的靶向输送。