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盐酸莱克多巴胺(Ractopamine Hydrochloride,RAC,商标:Paylean)是美国礼莱公司发明的一种新型猪饲料添加剂,属于β-肾上腺素兴奋剂(β-兴奋剂)类药物中的苯乙醇类衍生物,具有显著改善动物饲料利用效率,提高胴体瘦肉率的生产性能。当猪在上市前最后阶段喂养paylean时,能够有助于增加胴体重量,提高饲料效率,同时能够保持猪肉的自然口感和嫩汁度。它是唯——个被美国食品药品管理局认可应用于养猪业的同类产品。Paylean在细胞表层刺激β-接受体,这些接受体存在于骨骼肌和脂肪组织中,其主要效果是通过直接把营养物质转变为蛋白质而增加瘦肉含量。Paylen对脂肪的新陈代谢影响甚微,其独特的结构和生物特性使其不同与其他的β-兴奋剂,比如塞伦特罗即是基于人类安全因素考虑而被禁止应用于动物饲料中。Paylen因满足了FDA苛刻的动物、环境和食品安全标准,得以被FDA批准应用于养猪业。
本文采用对羟基苯乙酮和复盆子酮为起始原料,合成莱克多巴胺
1.对羟基苯乙酮经催化溴化反应制得ω-溴-对羟基苯乙酮。
2. 覆盆子酮经肟化、催化氢化制得1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺。
3.在碱性水溶液和乙酸乙酯组成的两相体系中加入ω-溴-对羟基苯乙酮和1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺,剧烈搅拌反应,反应产物经盐酸酸化得到中间产物1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺基]-乙酮的盐酸盐。
4. 将上述中间体经催化氢化得到莱克多巴胺,分别用IR、<1>HNMR、<13>CNMR等检测手段对所合成的物质进行了确定,结果证实了相应基团的存在和预期的结构。
本文的创新之处在于:在相转移催化剂的存在下覆盆子酮肟和1-(4-羟基苯基)-2-[1-甲基-3-(4-羟基苯基)-丙胺基]-乙酮的盐酸盐的合成工艺简化,所用原料价廉易得,反应条件温和,制得的产品质量好,收率高,适于工业化生产。