复方鸦胆子油微乳是由目前临床上常用抗肿瘤药物鸦胆子油和5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil，5-FU)联合制成的口服微乳制剂。临床报道，这两种药物联合应用可以产生协同抗肿瘤作用，同时鸦胆子油有免疫调节作用，减轻5-FU的免疫抑制作用。本文通过一系列的实验方法，将这两种药物联合制成微乳制剂。该制剂可以发挥鸦胆子油对肿瘤细胞的靶向作用，与5-FU产生协同抗肿瘤作用，同时微乳制剂可以克服5-FU半衰期短，生物利用度差的缺点，发挥药物与剂型的双重优势，提高抗肿瘤效果。　　本课题从鸦胆子油提取、微乳制备工艺、质量评价、初步药效研究四个方面进行系统研究。鸦胆子油提取工艺采用石油醚浸泡法，通过定期搅拌缩短浸泡时间而不影响提取效率，经过回收石油醚和特定除杂工艺后得到淡黄色澄清的鸦胆子油，该方法简单、经济、提取效率高，可以缩短提取时间。微乳制备工艺在考查乳化能力和高效液相色谱法测定药物溶解度的基础上，分别筛选出溶解度最好的油相、表面活性剂和助表面活性剂，辛癸酸甘油酯作为油相，与鸦胆子油组成混合油相，聚氧乙烯氢化蓖麻油40为表面活性剂，无水乙醇为助表面活性剂，采用滴定法绘制伪三元相图，分别对混合油相和混合表面活性剂的比例进行考查，根据不同处方比例形成微乳区域大小确定最佳处方，结果为：MCT8％、鸦胆子油4％、RH4021％、无水乙醇7％、水60％。以该处方比例制备微乳，并对制得的三批微乳样品进行质量评价。本文主要对复方鸦胆子油微乳的理化性质、外观形态，药物含量测定等几个方面进行质量评价。实验结果显示，该微乳理化性质稳定，流动性好，用透射电子显微镜观察显示，微乳呈球形平均粒径为80nm，用薄层色谱法对微乳中鸦胆子油进行定性鉴别，用滴定法测定脂肪酸含量，计算得出微乳中鸦胆子油含量为0.042g/mL，用高效液相色谱法测定微乳中的5-FU含量，测得结果为4.96mg/mL，结果表明样品中药物含量均匀，测定方法简便易行。初步药效学研究主要观察复方鸦胆子油微乳对小鼠S180肉瘤的抑制作用和对小鼠免疫系统的影响，结果表明，微乳治疗组的抑瘤效果好于5-FU和鸦胆子油单独用药，并且小鼠在实验期间的活动情况好于5-FU对照组，从免疫器官指数和外周血象结果也可以验证该微乳可以减轻5-FU的免疫抑制作用，说明该微乳制剂具有确切疗效。　　综上所述，本课题所研制的复方鸦胆子油微乳制备工艺简单，性质稳定，将两种药物联合制成制剂口服给药比单独分次给药简单、方便，同时，可以提高抗肿瘤效果，减轻副作用，所以该微乳制剂有较好的开发和实用价值。