阿齐沙坦是新一代血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂类的抗血压药物。通过与血管紧张素Ⅱ受体结合发挥拮抗血管紧张素Ⅱ的作用,从而抑制血管的收缩,它还可以使末梢血管紧张度显著降低,以此达到血压降低的目的。阿齐沙坦作为新一代的降高血压药物,在治疗高血压病上比其他沙坦类药物具有更好的降压效果,且副作用少,在合成及代谢方面发挥着更加优良的作用。因此,阿齐沙坦具有相当好的社会效益和市场潜力。本论文在前人研究的基础上,通过客观分析阿齐沙坦已有报道的合成工艺,选择以1-[[（2’-氰基[1,1’-联苯基]-4-基）甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸甲酯（简称坎地沙坦C₆烷基酯）为起始原料,经过肟化、环化及水解三步反应得到目标产物阿奇沙坦,以该合成路线为基础,对反应温度、反应时间、后处理及精制方法等进行了工艺优化,找到可以用于工厂化生产的阿齐沙坦工艺路线。该工艺的起始物料价格低廉、质量稳定,反应条件温和,操作简便,重现性好、收率高,所制得的阿齐沙坦原料药具有更好的质量和外观。在该工艺路线优化的过程中,肟化步骤反应时间由24小时缩短为6小时,缩短了反应制备周期,且减少了酰胺杂质的生成,三步反应总收率为不低于58%,阿齐沙坦原料药纯度大于99.90%,单个杂质含量低于0.06%,杂质总量低于0.1%,达到原料药对纯度的要求。根据阿齐沙坦的合成工艺分析可能产生的杂质,设计并合成了11个参比杂质,对合成阿齐沙坦中间体和原料药的质量研究提供了帮助。