含氟化合物在药物化学中被广泛应用。在活性化合物中引入氟原子,将可能增强药物先导化合物的药代动力学和药效学特性。三氟甲基亚磺酰基和三氟甲基是常见的两种含氟基团,其引入方法受到极大的关注。但是,由于反应中间体的不稳定性,三氟甲基亚磺酰基和三氟甲基很难接入特定的化学结构中。现有的芳烃三氟甲基化和三氟甲磺酰化的合成方法,通常采用昂贵的过度金属催化、苛刻的实验条件、限制可使用的底物、或者发生不可控的副反应。开发高效的三氟甲基亚磺酰化和三氟甲基化方法,对于合成方法学和药物化学领域都具有重要意义。本论文创新性的提出了铜催化的直接C-H三氟甲磺酰化及三氟甲基化合成方法,进行了催化剂、氧化剂、溶剂、温度等反应条件的优化,以及反应底物的拓展,获得了方法条件温和、操作简单、底物适用范围较广、官能团兼容效果好的铜催化芳烃的C-H直接三氟甲磺酰化及三氟甲基化方法,主要内容包括:第二章开展了芳烃的直接三氟甲磺酰化反应新方法的系统研究。采用Langlois试剂（CF₃SO₂Na）为三氟甲基源试剂,详细考察了不同催化剂及其用量、不同氧化剂及其用量、溶剂、反应温度及时间等影响因素,筛选出了较佳的反应条件:醋酸铜为催化剂,二乙酸碘苯为氧化剂,乙腈为溶剂,在85℃的温度下反应1小时,即可以中等收率获得邻三氟甲磺酰化产物,并具有较好的官能团兼容性。第三章研究了芳烃的C-H直接三氟甲基化反应新方法。采用三氟甲磺酸钠作为三氟甲基源试剂为反应提供三氟甲基,考察了催化剂、氧化剂、溶剂、反应温度、反应时间等影响因素,筛选出较佳的反应条件:氯化亚铜作为反应的催化剂,TBHP为反应的氧化剂,2,2,2,三氟乙醇、二氯甲烷和水的混合溶液为反应溶剂,反应温度为50℃,反应时长为12个小时,即可以较高收率（55%-60%）获得三氟甲基化产物。综上所述,本论文开发了铜催化的简单高效的芳烃C-H直接三氟甲基化及三氟甲基亚磺酰化的反应,两种方法均进行了初步的底物拓展,条件温和,氟化试剂均采用廉价且易于获得的三氟代甲烷亚磺酸钠,绿色环保且具有经济可行性,为有机合成与精细化工中中间体的合成方法做出探索,具有借鉴意义。