蛹虫草是寄生于昆虫的真菌。近年来研究发现蛹虫草含有虫草素、多糖和甾醇等丰富的生理活性物质，具有很高的药用价值和经济价值。研究显示其在肿瘤治疗及辅助治疗方面具有巨大的潜力。本研究共分为三个部分：虫草素、腺苷、多糖的含量分析以及虫草素的优化提取、体内体外抗肿瘤效果分析和抗肿瘤活性物质的分离纯化。研究从这三个部分切入，从药物开发的角度，较为系统的分析了蛹虫草水溶性活性组分和水提沉淀物在抗肿瘤方面的作用效果。研究首先对蛹虫草中的活性物质——虫草素、腺苷和多糖的含量进行了测定，并比较了人工蛹虫草与天然冬虫夏草中虫草素和腺苷的含量。研究以水作为溶剂，采用常温超声法提取，应用高效液相色谱仪对虫草素和腺苷的含量进行测定，结果发现蛹虫草中虫草素和腺苷的含量分别为7.03mg/g和0.59mg/g，而天然冬虫夏草在此种条件下未检测出虫草素和腺苷。研究采用苯酚-硫酸法测定人工蛹虫草中多糖的含量，确定其含量为3.10%。为了提高蛹虫草中最主要的活性物质之一——虫草素的提取率，采用半仿生提取法对蛹虫草中的虫草素进行了提取，并通过均匀设计法对提取溶剂pH值及提取时间两个因素进行了优化。结果表明：三次连续提取用水pH值分别为2.00，7.00，10.00，超声波提取时间分别为45min，27min和27min，总时间为99min时，此条件下每g生药材中可提取到7.417mg的虫草素。此为虫草素的提取及其中试生产提供了理论依据。其次，为了探讨蛹虫草水提取物的抗肿瘤作用，本研究从体外和体内两个角度对其抗肿瘤效果进行了研究评估。体外实验以正常细胞人胚肾细胞HEK293，正常细胞人脐静脉血管内皮细胞HuVEC，人乳腺癌细胞MCF-7，人乳腺癌细胞MDA-MB-231，人结肠癌细胞LoVo，人肝胚癌细胞HLF-K10，人肝胚癌细胞HLF-CPN1，人肝胚癌细胞HLF-Kollis，人肺腺癌细胞A549以及小鼠lewis肺癌细胞为研究对象，采用MTT法分析了蛹虫草水提取物对正常细胞及癌细胞生长的增殖抑制作用，结果发现蛹虫草水提取物对所有细胞的生长均具有一定的抑制作，且抑制作用呈时间——剂量依赖效应。研究结果还发现，蛹虫草水提取物对人源细胞的细胞毒作用较弱，而对小鼠lewis肺癌细胞具有很强的生长抑制作用。体内实验以小鼠艾氏腹水瘤(EAC)，小鼠肝癌腹水HepA为研究对象，考察了蛹虫草粉，蛹虫草水提取物，蛹虫草水提沉淀物的体内抗肿瘤作用，结果表明，以环磷酰胺为阳性对照，蛹虫草水提取物和蛹虫草水提沉淀物对小鼠艾氏腹水癌(EAC)均显示出抑制活性，尤其是蛹虫草水提沉淀物组对小鼠艾氏腹水癌(EAC)的抑制率接近30%，具有统计学意义。通过小鼠体内急性毒实验，分析了不同方法提取得到的蛹虫草水提取物及水提沉淀物的体内毒性，结果表明蛹虫草水提物及水提沉淀物均属于实际无毒类，表明人工蛹虫草及其水溶性和水提沉淀物分适合作为新的药用资源，有进一步开发和利用的价值。最后，以提取物质对小鼠lewis肺癌细胞的毒性为指导，从蛹虫草水溶性组分中分离提取出两种活性物质，经红外光谱和核磁共振技术鉴定为虫草素和N6-（2-羟乙基）腺苷。