2,2-二取代吲哚啉-3-酮作为一种基本骨架广泛存在于天然产物和生物活性分子中,也是一些天然生物碱全合成中的重要中间体,其高效合成具有潜在的应用价值。由于2位四级碳手性中心的存在,2,2-二取代吲哚啉-3-酮的不对称合成成为人们研究的热点和难点。已报道的手性2,2-二取代吲哚啉-3-酮的构建方法主要局限于手性磷酸催化的吲哚-3-酮的不对称加成反应,反应类型单一且底物适用范围局限。因此,开发新的不对称合成方法具有重要意义。动力学拆分是不对称合成的常用方法,用以获得单一手性化合物。由于2,2-二取代吲哚啉-3-酮的非手性构建方法已非常成熟,且未见动力学拆分策略应用于手性2,2-二取代吲哚啉-3-酮合成的例子,使用动力学拆分由外消旋化合物获得光学纯化合物的方法将为此类化合物的不对称合成提供一种新的策略。吲哚的氧化是构建结构多样的吲哚衍生物的有效方法,然而,相对于非手性方法,吲哚的不对称氧化却鲜有报道。在该工作中,我们希望发展一种不对称氧化体系,通过吲哚的不对称氧化,实现2,2-二取代吲哚啉-3-酮的动力学拆分。根据文献调研及基于课题组前期工作,首先以2-（1H-吲哚-3-基）-2-苯基吲哚啉-3-酮（1a）为起始原料,以Ti-Salan作为催化剂和H2O2作为氧化剂进行反应条件的探索。通过对催化剂、溶剂以及反应温度进行系统的筛选,确定了最佳反应条件,以优异的对映选择性和较好的非对映选择性（原料:93%ee,产物:94%ee和10:1 d.r.）获得2,2-二取代吲哚啉-3-酮化合物。随后,对底物范围进行了拓展,发现不同位置和电性取代的底物均能够获得让人满意的结果。综上所述,本论文以吲哚的不对称氧化为基础,实现了 2,2-二取代吲哚啉-3-酮的动力学拆分,该策略官能团普适性高,具有优异的立体选择性,是对现有2,2-二取代吲哚啉-3-酮不对称合成方法的有力补充。