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【目的】:研究阿司匹林铜（copper-Aspirin complex,Cu-Asp）体内外抗肿瘤活性。【方法】:采用改良MTT法或SRB法测定Cu-Asp对9株人肿瘤细胞增殖的影响。对荷S180肉瘤小鼠灌胃给予Cu-Asp,观察其对小鼠肉瘤生长的影响及对小鼠主要脏器的毒性。【结果】:1) Cu-Asp对HL60、K562、HCT-116、TYK、MCF-7、A549、COC1、BIU-87和BGC-823九株不同组织来源的人肿瘤细胞的增殖均有抑制作用,其半数抑制浓度(50%inhibitory concentration,IC50)分别为7.56、12.05、12.45、17.65、19.14、19.71、23.18、30.15和32.60μg/ml。2) Cu-Asp 15.63、31.25、62.50μmol/kg给荷S180肉瘤小鼠连续灌胃11d,肿瘤生长抑制率分别为37.84%、49.96%、52.27%;5-氟尿嘧啶（5-FU）30mg/kg、阿司匹林（Aspirin,Asp）62.50μmol/kg、硫酸铜（CuSO4）62.50μmol/kg给荷S180肉瘤小鼠连续灌胃11d,肿瘤生长抑制率分别为70.87%、36.30%、22.93%;Asp 125μmol/kg、CuSO4 125μmol/kg 1:1混合后给荷S180肉瘤小鼠连续灌胃11d,肿瘤生长抑制率为27.96%。Cu-Asp低、中、高三个剂量组的抑制率均高于溶剂对照（0.5%羧甲基纤维素钠溶液）组（P<0.01）;Cu-Asp中、高剂量组的抑制率均高于CuSO4组及CuSO4与Asp合用组（P<0.01）;Cu-Asp高剂量组的抑制率高于相同剂量的Asp组（P<0.05）。3) Cu-Asp低、中、高剂量组对荷瘤小鼠体重抑制率在10%左右,明显低于阳性对照组的抑制率30.47%（P<0.01）。4) Cu-Asp各剂量组对主要脏器系数的影响与阴性生理盐水对照组无显著性差异（P>0.05）。【结论】:1)Cu-Asp在体外能抑制多株人肿瘤细胞的生长。2) 和Asp相比,Cu-Asp对S180移植肉瘤的生长有明显的抑制作用。