【摘 要】
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目的:设计、合成一系列N-2-苯并噻唑磺酰胺甲酰基氨基酸及其甲酯类化合物,并对所合成的目标化合物进行细胞周期分裂蛋白25B(Cdc25B)抑制活性筛选,以求发现具有抗肿瘤作用的芳基磺
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目的:设计、合成一系列N-2-苯并噻唑磺酰胺甲酰基氨基酸及其甲酯类化合物,并对所合成的目标化合物进行细胞周期分裂蛋白25B(Cdc25B)抑制活性筛选,以求发现具有抗肿瘤作用的芳基磺酰脲类小分子Cdc25B抑制剂。 方法:以2-巯基苯并噻唑(1a)为原料,经弱氧化、氨化得到2-苯并噻唑次磺酰胺(2a),2a再经高锰酸钾氧化得到2-苯并噻唑磺酰胺(3a);3a与氯甲酸乙酯反应得到2-苯并噻唑磺酰胺甲酸乙酯(4a);4a与一系列不同的L-型氨基酸甲酯反应制得一系列N-2-苯并噻唑磺酰胺甲酰基氨基酸甲酯(5a~5j);最后,5经水解得到一系列N-2-苯并噻唑磺酰胺甲酰基氨基酸(6a~6j)。其结构经1HNMR、IR和ESI-MS表征,并对目标化合物进行了Cdc25B抑制活性的筛选。 结果:成功合成了3个重要中间体和20个目标化合物,其结构通过1H-NMR、MS和IR确证。20个目标化合物中5c、5j、6d、6h、6j五个目标化合物,在浓度为20μg·mL-1条件下,对Cdc25B表现出较好的抑制活性,抑制率均大于50%。 结论:3个重要中间体和20个目标化合物均为所设计的化合物,目标化合物均未见文献报道。共有5个化合物对Cdc25B表现出良好的抑制活性,它们可能成为潜在的具有抗肿瘤活性的小分子Cdc25B抑制剂。
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