目的：设计、合成一系列N-2-苯并噻唑磺酰胺甲酰基氨基酸及其甲酯类化合物，并对所合成的目标化合物进行细胞周期分裂蛋白25B（Cdc25B）抑制活性筛选，以求发现具有抗肿瘤作用的芳基磺酰脲类小分子Cdc25B抑制剂。　　方法：以2-巯基苯并噻唑（1a）为原料，经弱氧化、氨化得到2-苯并噻唑次磺酰胺（2a），2a再经高锰酸钾氧化得到2-苯并噻唑磺酰胺（3a）；3a与氯甲酸乙酯反应得到2-苯并噻唑磺酰胺甲酸乙酯（4a）；4a与一系列不同的L-型氨基酸甲酯反应制得一系列N-2-苯并噻唑磺酰胺甲酰基氨基酸甲酯（5a~5j）；最后，5经水解得到一系列N-2-苯并噻唑磺酰胺甲酰基氨基酸（6a~6j）。其结构经1HNMR、IR和ESI-MS表征，并对目标化合物进行了Cdc25B抑制活性的筛选。　　结果：成功合成了3个重要中间体和20个目标化合物，其结构通过1H-NMR、MS和IR确证。20个目标化合物中5c、5j、6d、6h、6j五个目标化合物，在浓度为20μg·mL-1条件下，对Cdc25B表现出较好的抑制活性，抑制率均大于50％。　　结论：3个重要中间体和20个目标化合物均为所设计的化合物，目标化合物均未见文献报道。共有5个化合物对Cdc25B表现出良好的抑制活性，它们可能成为潜在的具有抗肿瘤活性的小分子Cdc25B抑制剂。