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本论文包括三个部分:石仙桃(Pholidota chinensis)化学成分及抗菌活性研究;柳杉茎皮化学成分及抗肿瘤活性研究(Cryptomeria fortunei);娃几藤属植物蛇胆草(Tylophora secamonoides)及云南娃儿藤(Tylophora yunnanensis)化学成分研究。
在上述四种药用植物的研究过程中,运用多种分离方法(硅胶柱层析、凝胶SephadexLH-20、MCI树脂、制备性TLC、制备性HPLC等)进行化学成分的系统分离,并对分离得到的化合物运用各种波谱技术,包括1D和2DNMR、E1-MS、ESI-MS、IR、Uv、旋光、CD等进行结构解析,共分离鉴定了96个化合物,涉及多种结构类型,如倍半萜、二萜、甾体及其苷类、查耳酮、二氢菲等,其中40个为新化合物(包括两个新骨架化合物),5个为新的天然产物(Figure1-4)。
通过对云南产的石仙桃化学成分的系统研究,我们共分离鉴定了40个化合物,其中17个为新化合物pholidiIlsA~R(1-17),包括3个新的对羟基苄基芪类化合物、14个新的由9,10-二氢菲、菲、双苄或者芪类通过C-C或者C-O-C键形成的二聚体。我们利用手性HPLC分离并结合在线的CD检测的手段,使测试化合物13,18和20的两个阻旋(位阻)异构体在手性柱上成功的实现基线分离,并获得了各自的CD,进一步通过ZINDO计算的方法获得这些化合物的理论CD谱。通过比较这两种CD谱,我们首次成功的解决了9,10-二氢菲二聚化合物的阻旋(位阻)异构体的绝对构型。在对分离得到的化合物进行抗菌活性筛选时发现,这些化合物对部分致病菌有中等强度的抑制作用,MIC值在6.25~25μg/ml之间。
通过对安徽产的柳杉茎皮化学成分的系统研究,我们共分离鉴定了36个化合物,其中19个为新化合物fortuninsA-R(41-59),包括4个abietane型二萜,6个18-hydroxy-abietane型二萜,3个seco-abietane型二萜,2个abietane型二萜与gorgonane型倍半萜聚合物,2个abietane型二萜与桉叶烷(salinane)型倍半萜聚合物,1个海松烷型二萜和1个查耳酮。其中abietane型二萜与gorgonane型、桉叶烷(salinane)型倍半萜聚合物为两个新骨架化合物。在对这些二萜进行抗肿瘤活性筛选时发现,化合物43,54-57,67,68和74对HL-60人白血病有效,仅55,56和68对A-549人肺腺癌有效。
通过对云南产的娃儿藤属两种药用植物化学成分的系统研究,我们从蛇胆草植物中共分离鉴定11个化合物,其中包括1个新的裂环烯醚萜苷secamonoideA(77)和1个新的xanthone苷secamonoideB(78);从云南娃儿藤植物中共分离鉴定9个化合物,其中包括两个新的C21裂化甾体皂苷yurmaninsA-B(88-89)。对蛇胆草植物中的化学成份进行抗菌活性测试发现,这些化合物在体外的抗菌活性都很弱,MIC值都大于100μg/ml。
在上述四种药用植物的研究过程中,运用多种分离方法(硅胶柱层析、凝胶SephadexLH-20、MCI树脂、制备性TLC、制备性HPLC等)进行化学成分的系统分离,并对分离得到的化合物运用各种波谱技术,包括1D和2DNMR、E1-MS、ESI-MS、IR、Uv、旋光、CD等进行结构解析,共分离鉴定了96个化合物,涉及多种结构类型,如倍半萜、二萜、甾体及其苷类、查耳酮、二氢菲等,其中40个为新化合物(包括两个新骨架化合物),5个为新的天然产物(Figure1-4)。
通过对云南产的石仙桃化学成分的系统研究,我们共分离鉴定了40个化合物,其中17个为新化合物pholidiIlsA~R(1-17),包括3个新的对羟基苄基芪类化合物、14个新的由9,10-二氢菲、菲、双苄或者芪类通过C-C或者C-O-C键形成的二聚体。我们利用手性HPLC分离并结合在线的CD检测的手段,使测试化合物13,18和20的两个阻旋(位阻)异构体在手性柱上成功的实现基线分离,并获得了各自的CD,进一步通过ZINDO计算的方法获得这些化合物的理论CD谱。通过比较这两种CD谱,我们首次成功的解决了9,10-二氢菲二聚化合物的阻旋(位阻)异构体的绝对构型。在对分离得到的化合物进行抗菌活性筛选时发现,这些化合物对部分致病菌有中等强度的抑制作用,MIC值在6.25~25μg/ml之间。
通过对安徽产的柳杉茎皮化学成分的系统研究,我们共分离鉴定了36个化合物,其中19个为新化合物fortuninsA-R(41-59),包括4个abietane型二萜,6个18-hydroxy-abietane型二萜,3个seco-abietane型二萜,2个abietane型二萜与gorgonane型倍半萜聚合物,2个abietane型二萜与桉叶烷(salinane)型倍半萜聚合物,1个海松烷型二萜和1个查耳酮。其中abietane型二萜与gorgonane型、桉叶烷(salinane)型倍半萜聚合物为两个新骨架化合物。在对这些二萜进行抗肿瘤活性筛选时发现,化合物43,54-57,67,68和74对HL-60人白血病有效,仅55,56和68对A-549人肺腺癌有效。
通过对云南产的娃儿藤属两种药用植物化学成分的系统研究,我们从蛇胆草植物中共分离鉴定11个化合物,其中包括1个新的裂环烯醚萜苷secamonoideA(77)和1个新的xanthone苷secamonoideB(78);从云南娃儿藤植物中共分离鉴定9个化合物,其中包括两个新的C21裂化甾体皂苷yurmaninsA-B(88-89)。对蛇胆草植物中的化学成份进行抗菌活性测试发现,这些化合物在体外的抗菌活性都很弱,MIC值都大于100μg/ml。