细菌生物被膜(bacterial biofilm，BBF)，简称生物膜，系指细菌通过分泌多糖、纤维蛋白及脂蛋白等多糖蛋白复合物，使细菌相互粘连并自身克隆聚集缠绕其中形成的膜状物。生物膜顽固滞留于医疗留置物表面（如静脉导管、起搏器、人工瓣膜等），不但可以抵挡宿主的免疫杀伤，而且对大多数抗生素耐药，其耐药性比浮游菌可高达1000倍，极易造成慢性反复性感染，而彻底清除感染灶的唯一方法是去除或置换人工植入物。细菌生物膜病治疗难度很大，至今尚没有抗细菌生物膜病的药物上市。设计合成具有高效抗菌抗生物膜活性的化合物是本论文的研究目标。　　本论文第一部分工作以表皮葡萄球菌YycG组氨酸激酶HATPase_c功能域作为药物靶点，通过对靶点三维结构和活性化合物化学结构的分析，以前期优选出来的个具有噻唑烷酮母核的化合物为先导化合物，推断潜在的活性基团和活性片段。利用活性基团碳链增长和缩短的策略设计了A系列结构新颖的化合物。利用具有抗生物膜活性的海洋生物碱中的活性片段与噻唑烷酮母核合理拼接的策略设计了B系列结构新颖的化合物，并通过简单的化学方法完成了化合物的合成。生物学活性数据初步表明，两个系列的化合物具有较好的抗细菌生物膜活性。　　第二部分工作基于双萘手性磷酸催化剂与手性salen配体的结构设计合成一种新型手性Bronsted酸催化剂，并以此催化不对称Biginelli反应。