【摘 要】
：
目前研究发现Combretastatin A-4为代表的芪类天然产物具有很好的微管蛋白聚合抑制作用，对多种人体肿瘤细胞株都有较强的抗有丝分裂活性。为了寻找新型抗肿瘤药物并且研究其构效关系，本文合成了两个二氢芪类天然产物及它们的类似物；同时，设计并合成了含硫五元杂环Combretastatin A-4类似物。3′-羟基-3-甲氧基-4，5-R甲二氧基二苄(2-1a)和3′，3-二羟基-4，5-亚甲二
论文部分内容阅读
目前研究发现Combretastatin A-4为代表的芪类天然产物具有很好的微管蛋白聚合抑制作用，对多种人体肿瘤细胞株都有较强的抗有丝分裂活性。为了寻找新型抗肿瘤药物并且研究其构效关系，本文合成了两个二氢芪类天然产物及它们的类似物；同时，设计并合成了含硫五元杂环Combretastatin A-4类似物。3′-羟基-3-甲氧基-4，5-R甲二氧基二苄(2-1a)和3′，3-二羟基-4，5-亚甲二氧基二苄(2-1b)是从密花石豆兰等中草药中分离得到的二氢芪类天然产物，在体外实验中显现出良好的
其他文献
多肽液相合成是多肽合成的经典方法，肽链的连接有多种保护和缩合方式可供选择，中间体的分离使最终产物纯度较高，易应用于工业化生产。奥曲肽是生长激素抑制剂的类似物，作用机制明确，临床应用很广。本论文初步考察了奥曲肽的液相合成工艺，采用片段缩合的合成策略，以Boc-pMeOBzl，Boc-Z的正交保护方法，应用活泼酯法、叠氮化法、碳二亚胺法等多种缩合方法完成了奥曲肽的液相合成，十步反应总收率28％，其结构
硝基咪唑类化合物是由咪唑在浓硫酸中硝化而得，它们中多数是重要的医药中间体。甲硝唑是硝基咪唑类衍生物，最初是作为抗滴虫及阿米巴原虫药应用于临床的，后来人们又发现了它具有抗厌氧菌作用，并使其在临床上得到了更广泛的应用。本论文以甲硝唑为原料，利用酯化方法合成了18个硝基咪唑类化合物。对所设计合成的化合物进行了初步抗菌药理活性实验，结果表明：多数化合物具有明显的抗厌氧菌活性。近年来，世界上已开发出质量更好
本论文简述了非甾体抗炎药的最新进展，在此基础上设计合成了17个薄荷醇衍生物和14个丁香酚衍生物，其中20个未见文献报道。所合成化合物已通过~1H-NMR、MS确认结构，并且对设计合成的化合物进行了初步的抗炎活性试验，结果表明：化合物普遍具有一定的抗炎活性，其中化合物WQ-1、WQ-2、WQ-5、WQ-10、WQ-11、YQ-2、YQ-12和YQ-14抗炎活性较好，有进一步研究的价值。同时完成了天然
本文综述了糖尿病并发症(diabetic chronic complication，DCC)的发病机理及醛糖还原酶抑制剂的研究进展。大量研究表明，糖尿病并发症是由于糖尿病患者体内山梨醇代谢通路异常致使体内山梨醇蓄积造成，而醛糖还原酶抑制剂可有效改善糖尿病患者山梨醇代谢通路异常，降低山梨醇在机体内的水平，从而达到预防和延缓糖尿病并发症产生的目的。为了寻找全新高效、高选择性的醛糖还原酶抑制剂，我们研究
本论文主要介绍了流感病毒、人类免疫缺陷病毒(HIV)和肝炎病毒的生物学特征，指出在病毒复制周期中的抗病毒药物的作用靶点，阐述了抗病毒药物的研究状况。盐酸阿比朵尔属于5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸乙酯类化合物，它通过激活细胞内2，5-寡腺嘌呤核苷酸合成酶，致使病毒复制受阻，临床上将其用于预防和治疗A型和B型流感病毒引起的流感和其他急性病毒性呼吸道感染。本文在总结文献关于5-羟基-1H-吲哚-3-羧酸
兰索拉唑(Lansoprazole)是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂(proton pumpinhibitors，PPI)，对消化性溃疡有很好的疗效，可广泛用于治疗与酸分泌有关的各种消化功能紊乱性疾病。本文建立了高效液相色谱法用于兰索拉唑基本理化性质的研究，注射用兰索拉唑的质量研究以及兰索拉唑肠溶片的含量和有关物质的研究，同时也建立了分光光度法测定兰索拉唑肠溶片的释放度，方法灵敏度高、专属性
本文简述了核苷类抗病毒药物的发展概况，详细介绍了药物Brivudin的抗病毒谱及其抗疱疹病毒的作用机制。Brivudin于1995年在我国进口上市，主要用于治疗单纯疱疹病毒1型(HSV-1)和带状-水痘疱疹病毒(VZV)感染的疾病。本文选用尿嘧啶和2-脱氧-D-核糖为起始原料，经5-碘代，Heck反应，水解以及缩合等共11步反应，完成了目标产物Brivudin的合成，总收率为7.2％。其化学结构经
本课题首次运用行为药理学手段研究了FA的抗焦虑作用及其对中枢神经系统其它方面的影响。研究结果显示：在小鼠高架十字迷宫实验中，(FA 60 mg／kg，ig)显著增加小鼠进入开臂次数百分率；在小鼠明暗箱实验中，FA(60 mg／kg，ig)在不影响活动性的情况下可使小鼠在明箱的停留时间显著延长；在小鼠应激诱导的体温升高实验中，FA(15、30、60mg／kg，ig)均可显著降低小鼠应激诱导的体温升高
本文是关于一类新型乙型肝炎病毒化合物6H-[1]苯并噻喃并[4，3-b]喹啉类化合物的合研究。论文简要阐述了乙型肝炎对人类健康的危害及病理生理机制，介绍了抗乙肝病毒药物的研究进展情况。在综合文献报道的有抗病毒活性含有喹啉结构的杂环生物碱类天然化合物和苯并噻喃类化合物及本实验室前期研究工作的基础上，设计6H-[1]苯并噻喃并[4，3-b]喹啉母环结构，并对母环的5位和8位(或11位)进行了结构改造和
降钙素是一种重要的激素。它是由甲状腺C细胞分泌产生的一种多肽类激素。降钙素被用来治疗多种疾病，包括骨质疏松症等，具有副作用小、疗效显著的特点，于临床上广泛应用，并已获美国FDA批准上市。采用提取法从动物组织中获取降钙素是一种常用的方法，但是由于生物组织来源有限，制约了它的生产。而固相和液相法合成降钙素具有合成步骤多、纯度差、获得率低并且价格昂贵等缺点。因此需要通过基因工程的方法来获得产量大、活性高