【摘 要】
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该文在以往研究的基础上,受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排和结构拼合原理,将具有强心活性的1-烃基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶作为目标化合物中的有效结构片段,
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该文在以往研究的基础上,受临床联合用药的启发,根据药物设计中的生物电子等排和结构拼合原理,将具有强心活性的1-烃基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶作为目标化合物中的有效结构片段,将其与β-受体阻滞剂结构中常有的丙醇胺侧链片段进行拼合,设计合成了17个1-（1-烃基-5-氰基-6-甲基脲嘧啶-3-）-3-取代氨基-2-丙醇类目标化合物V<,1>-V<,17>.所有目标化合物均未见文献报道,它们的结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确证.初步药理筛选结果显示,化合物V<,5>、V<,7>、V<,8>、V<,10>和V<,12>具有不同程度的强心活性;化合物V<,5>、V<,10>和V<,11>在有强心活性的同时,还具有不同程度舒张冠脉的活性.进一步的药理实验尚待进行.
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