【摘 要】
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奥沙特隆醋酸酯(Osaterone acetate,TZP-4238)主要用于治疗前列腺癌和前列腺增生症(BPH).该论文参考国内外文献,设计一条合成奥沙特隆醋酸酯(Ⅷ)的路线.选用国内易得的17α羟
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奥沙特隆醋酸酯(Osaterone acetate,TZP-4238)主要用于治疗前列腺癌和前列腺增生症(BPH).该论文参考国内外文献,设计一条合成奥沙特隆醋酸酯(Ⅷ)的路线.选用国内易得的17α羟基黄体酮(Ⅰ)为超始原料,经酯化、氯化、烯醇醚化、两次脱氢、氧化、还原共七步反应合成奥沙特隆醋酸酯(Ⅷ),对其部分合成方法及反应条件进行了优化和改进,总收率由文献的4.33﹪提高到7.17﹪,同时重点进行了四氯邻醌作为脱氢剂合成1,2-脱氢化合物的研究并获得成功.四氯邻醌用于甾体化合物1,2-位脱氢未见文献报道.产物结构经元素分析,红外光谱,核磁共振氢谱,紫外光谱,以及质谱确证.
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