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大环内酯类抗生素具有抗菌谱广、生物利用度高、不良反应小等优点,在治疗感染性疾病方面起着不可替代的作用。然而,由于它的滥用,耐药菌增多,大环内酯类抗生素的效用大幅度降低。为了解决耐药问题,科学家们对大环内酯的母核进行大量的修饰,研发了很多活性优良的大环内酯类衍生物。研究发现:大环内酯的抗菌机制是与细菌核糖体50S亚基上的肽酰转移酶中心的肽释放通道结合,抑制蛋白质的合成,发挥抗菌作用。细菌对大环内酯产生耐药性的主要机制是由erm基因编码的甲基化转移酶对细菌核糖体进行甲基化和mef基因诱导的药物外排。通过