【摘 要】
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7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)是合成第三代头孢菌素头孢克肟和头孢地尼的重要起始原料。本文设计并成功建立了以GCLE为原料合成7-AVCA的路线,并对其工艺条件进行了优化,
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7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸(7-AVCA)是合成第三代头孢菌素头孢克肟和头孢地尼的重要起始原料。本文设计并成功建立了以GCLE为原料合成7-AVCA的路线,并对其工艺条件进行了优化,确定了合成7-AVCA的最佳条件：当n(GCLE):n(PPh3): n(NaI):n(HCHO):n(NaOH)为1.0：1.1：1.0：10.6：0.976时,3-乙烯基头孢菌素中间体3.1的收率为94.5%,产品的纯度为96.0%；当n(化合物3.1)：n(苯酚)为1.0：10.0,反应温度为60℃,反应时间为4h时,7-AVCA的收率为79.0%,产品的纯度为97.5%。在此基础上,以GCLE为起始原料和不同醛合成了一系列7-AVCA的类似物,包括乙醛类似物(7-APCA),水杨醛类似物3.4,邻香草醛类似物3.6。同时,设计并建立了由7-ACA为原料制备7-APCA的合成路线。
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