“高效、低毒、安全”已经成为新农药创制的主题。原卟啉原氧化酶（protox）抑制剂类除草剂以植物细胞的叶绿素为作用点，确保了动植物之间的选择毒性，因而具有高效、残留期短、选择性强、对非靶标生物安全以及对环境友好等特点。脲嘧啶衍生物不仅在医药上有着广泛的应用，在农药上也是一类重要的活性化合物。有关脲嘧啶活性化合物，已经有除草剂问世，近年来商品化的品种就有双苯嘧草酮（benzfendizone）和氟丙嘧草酯（butafenacil）。本文综述了除草剂研究开发的最新进展及发展趋势；详尽介绍了protox抑制剂类除草剂的研究开发情况、作用机理、结构与活性关系；综述了近年来在脲嘧啶环3-位N-取代的结构优化情况，具体介绍了3-位N-取代典型化合物的化学结构、开发过程、合成方法、生物活性，并对它的发展趋势和前景作了展望。在原有的protox先导化合物的结构基础上，从protox类除草剂独特的作用机理出发，采用“亚结构连接法”、“生物电子等排”等“me too”方式设计并合成了四个系列39个未见文献报道的protox类新型化合物。所有化合物的化学结构均经IR、¹H NMR、LC／MS确证。所合成的化合物按化学结构可分为以下四类：（1）N-[2,4-二取代-5-（3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1（6H）-基）苯基]酰胺类化合物Ⅰ：（2）N-[2,4-二取代-5-（3-甲基-2,6-二氧-4-三氟甲基-2,3-二氢嘧啶-1（6H）-基）苯基]-N-取代-2-苯氧乙（丙）酰胺类化合物Ⅱ：X=H，F；R¹=H，CH₃；R²=H，CH₃，3-FC₆H₄OY=3-F，3-Cl，2-CH₃，3-CH₃，4-CH₃，3，5-diCH₃，3-CH₃-4-Cl，4-COOCH₃（3）N-[2，4-二取代-5-（3-甲基-2，6-二氧-4-三氟甲基-2，3-二氢嘧啶-1（6H）-基）苯基]酰亚胺类化合物Ⅲ：X=H，FZ=H，4-CH₃，4-NO₂，4，5-diCl（4）N-[2，4-二取代-5-（3-甲基-2，6-二氧-4-三氟甲基-2，3-二氢嘧啶-1（6H）-基）苯基]-N’，N’-二取代脲类化合物Ⅳ：X=H，FR₄=R₅=-CH₂CH₂CH₃，-CH（CH₃）₂，-CH₂CH₂CH₂CH₃R₄=H时R₅=4-CF₃OC₆H₄，2-FC₆H₄对化合物Ⅰ、Ⅲ和部分化合物Ⅱ在75ga．i．／hm²剂量下进行了除草活性测试，经茎叶与土壤处理，三类化合物均表现出不同程度的除草活性。对双子叶杂草的活性明显优于对单子叶杂草的活性。部分化合物对苘麻（Abutilon theophrasti）、刺苋（Amaranthus spinosus）等双子叶杂草茎叶处理表现出100％的防效，降低处理剂量对它们进行了进一步的除草活性测试，发现个别化合物仍表现出一定程度的除草活性。Ⅳ的生物活性正在测试当中。