【摘 要】
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吲哚类化合物具有抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗HIV多种生物活性。近几年来,因其取得了满意的临床效果,己越来越受到全世界化学研究者的重视,且合成了一系列具有生物活性的化合物。3-乙酰基吲哚类化合物近年来因其较高的实际价值成为研究者关注的热点,它具有十分广泛的生物活性,比如治疗胃肠疾病、心血管疾病、中枢神经系统紊乱等。本实验包括N-取代苯磺酰基-3-乙酰基吲哚类化合物的合成以及其抗植物病原真菌和抗H
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吲哚类化合物具有抗炎、抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗HIV多种生物活性。近几年来,因其取得了满意的临床效果,己越来越受到全世界化学研究者的重视,且合成了一系列具有生物活性的化合物。3-乙酰基吲哚类化合物近年来因其较高的实际价值成为研究者关注的热点,它具有十分广泛的生物活性,比如治疗胃肠疾病、心血管疾病、中枢神经系统紊乱等。本实验包括N-取代苯磺酰基-3-乙酰基吲哚类化合物的合成以及其抗植物病原真菌和抗HIV-1活性的测定两部分,具体如下:(1)首先,在氢氧化钠和苄基三乙基氯化铵催化下,
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目的观察高同型半胱氨酸血症(HHcy)对去卵巢大鼠肝脏的影响及雌激素、叶酸和N-乙酰半胱氨酸对HHcy所致肝损伤的保护作用,并探讨其机制。方法将48只4月龄雌性SD大鼠按体重随机均分为6组：假手术组(Sham组)、去卵巢组(OVX组)、蛋氨酸负荷组(OVX+蛋氨酸1 g.kg-1.d-1,Met组)、17-β雌二醇替代治疗组(OVX+Met+17-β雌二醇0.1 mg.kg-1.d-1,ERT组)
为了寻找高效低毒的抗癫痫化合物,本文以对羟基苯甲醚为起始原料,设计合成了一系列苯并氧氮杂(?)酮化合物(8a-8u),并进一步在其1,2位并入了三唑环得到了另一系列三唑并苯并氧氮杂(?)化合物(13a-13s)。采用小鼠最大电惊厥实验(MES),测定了它们的抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒性。药理结果显示,合成的大多数化合物都具有抗惊厥活性,并入三唑后的13a-13s系列要明显优8a-8u系列,
查尔酮具有广泛的生物学活性。据报道查尔酮的衍生物具有抗炎作用并抑制NO的生成。前人合成的2,4,6-(trismethoxymethoxy)chalcone (TMMC)衍生物在RAW 264.7 cell中,通过抑制NO的生成表现出了较好的抗炎作用。根据查尔酮的抗炎作用的机理我们合成了比TMMC更好的抗炎化合物。即,合成了(2E,2E)-1,1-(2-hydroxy-4,5,6-trimehox
异维A酸具有调节皮脂腺分泌、改变人体分泌皮脂成分、抑制中性粒细胞趋化、抑制痤疮丙酸杆菌增殖以及调节毛囊异常角化等药理作用,成为临床治疗中重度痤疮的一线药物。多年的临床治疗发现,部分病人疗效不尽如人意,而且与病情的轻重程度无关。异维A酸人体药动学研究结果,人体药动学参数有较大的个体差异。异维A酸在人体内经细胞色素酶首先代谢为4-OH-13-cis-RA,而后转变为4-OXO-13-cis-RA。参与
HYBR-003为新一代的GLP-1受体激动剂,是目前应用前景看好的一类2型糖尿病的治疗药物,该化合物已申请结构专利,拟申请国家一类新药。该药物的作用原理就是与GLP-1受体结合,促使胰岛细胞分泌胰岛素而起到降血糖的作用,并且该药只有在高血糖的时候才起效,因而很少产生低血糖。目前国内还没有此类药物上市,国外已经有上市,并且获得了很好的疗效。最主要的产品为礼来公司的艾塞那肽。结合HYBR-003原料
异喹啉类新药是从一系列抗心律失常目标化合物中经过筛选得出的具有较强抗心律失常活性的全新结构的手性化合物(代号：HQ1127)。本文主要对HQ1127在抗心律失常及抗心肌缺血方面的作用进行了研究,并初步评价了大鼠体内的药代动力学特性和初步安全性。药效实验结果表明,HQ1127对不同机制所致的心律失常模型都具有较强的抗心律失常作用,对大鼠结扎纸心肌缺血再灌注损伤模型及药物垂体后叶素诱导引起心肌缺血损伤
随着结构生物学的迅猛发展,越来越多的生物大分子三维结构被解析出来,计算机辅助药物设计(Computer-Aided Drug Design, CADD)也随之踏上了高速发展之路。现在,CADD技术正驱动着药物发现模式从传统的随机筛选逐步过渡到基于结构和机理的理性药物发现。在论文的第一章,我们概述了CADD技术在药物发现过程中的重要作用并以对接技术为主线讨论了现行一些关键技术在药物发现和设计上的应用
血管生成是肿瘤生长的必经之路,以血管生成为靶点的治疗方法对多种肿瘤均有疗效。因此,寻找有效的血管生成抑制剂己经成为当今肿瘤研究的热点之一。力达霉素(Lidamycin,LDM)是放线菌代谢产物中获得的迄今为止报道过的活性最强的抗肿瘤抗生素。研究发现LDM对多种内皮细胞、肿瘤细胞有显著的抑制效果。利用斑马鱼作为抗血管生成药物的研究模型具有快速、准确并可以进行定量分析的优点,本实验以斑马鱼胚胎为模型,
聚己内酯(PCL)作为一种生物可降解高分子,具有良好的生物相容性和优良的药物通透性,可用于药物的缓控释载体。两亲性嵌段共聚物单甲氧基聚乙二醇-聚己内酯(MPEG-PCL),在性质上得到了改良,近年来在药物输送系统研究中成为热点。本文首先用固定化脂肪酶Novozym 435作为生物催化剂,合成了PCL和MPEG-PCL聚合物,无化学催化剂残留。然后研究了以水溶性较好的新型抗癌药物酪氨酸激酶受体抑制剂
本文制备了叶酸修饰的混合型聚合物纳米颗粒,用作疏水性药物紫杉醇的肿瘤靶向传递载体。该载体由两部分组成:单甲氧基聚乙二醇聚乳酸紫杉醇(MPEG-PLA-Paclitatel)聚合物和维生素E叶酸共价物(TPGS-FOL),它是按两者不同的重量比例通过透析法制备而成,同时还能物理包埋紫杉醇。然后通过纳米激光粒度仪,扫描电镜,原子力显微镜测定该载药纳米颗粒的粒径,粒径分布,表面电荷以及表面形态。再通过高