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乳腺癌作为女性常见的恶性肿瘤，严重威胁人类健康。乳腺癌对传统化疗药物的治疗易产生耐药性，从而造成乳腺癌临床疗效欠佳甚至治疗失败。近年来，随着对阳离子抗菌肽研究的不断深入，人们发现其具有良好的靶向性抑癌效果，且不易产生耐药性，有望成为新的抗癌药物。但是这类抗菌肽存在在体内易水解，稳定性较差等不足，影响了其作为药物在临床应用。为了解决这一问题，我们尝试制备阳离子抗菌肽-脂质体载药系统，并对其理化性质、稳定性及体外靶向性抗癌活性进行考察。 本文首先制备具有不同磷脂成分比例的脂质体，通过比较药物包封率，确定L-K6脂质体的最佳制备方案为S100大豆磷脂∶胆固醇=2∶1;同时我们还对制备的L-K6脂质体及PEG修饰L-K6脂质体进行表征。实验结果显示，普通L-K6脂质体包封率为（63.29±2.13）％，粒径为（116.4±1.40）nm，Zeta电位为（0.133±0.21）mv;而PEG修饰L-K6脂质体尽管其包封率与L-K6脂质体接近1(60.79±1.56)％]，但粒径减小为（108.9±1.37）nm，Zeta电位变为（-5.04±0.19）mv，因此PEG修饰L-K6脂质体比L-K6脂质体具有更好的体系稳定性。 接下来，我们对L-K6、L-K6脂质体和PEG修饰L-K6脂质体的抑癌作用进行考察。体外细胞实验结果表明，L-K6、L-K6脂质体和PEG修饰L-K6脂质体作用人乳腺癌MCF-7细胞24h，具有相近的抑癌效果，且对人永生化表皮HaCaT细胞无明显细胞毒，说明脂质体载药系统较好地保留了抗菌肽本身所具有的选择性抑癌活性。 最后，我们通过体外及体内实验对载药脂质体的生物稳定性进行了考察。实验结果表明，L-K6与小鼠血清体外共孵育2h后，其药物含量降低至61％（默认0h时间点药物含量为100％），说明易被血清中蛋白结合或被酶类物质降解，L-K6脂质体与血清体外共孵育24h药物含量为50％，48h药物含量为39％，而PEG修饰L-K6脂质体与血清体外共孵育2h后药物含量为94％，48h后药物含量为66％，96h后才降到34％，相比于L-K6脂质体显示出较好的体外生物稳定性。体内药物含量测定结果也进一步证明PEG修饰L-K6脂质体比L-K6具有更好的生物稳定性。 综上所述，PEG修饰的L-K6脂质体载药系统与L-K6都能与肿瘤细胞选择性的结合，并且在体外显示出相近的抑癌效果。同时，在离体血清环境和体内药物含量检测中，与L-K6相比，PEG修饰L-K6脂质体具有更好的生物体内稳定性，有效地保护了L-K6，为今后肽类抗癌新药的制剂研究和临床应用提供了重要的参考。