几种植物多糖和镧系化合物体外抗艾滋病毒和其它性传播疾病病原体活性的研究

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目的:探讨几种植物多糖衍生物和镧系化合物在体外抗HIV和其它性传播疾病病原体活性的研究。方法:我们采用了三种体外抗HIV-1活性的研究方法(合包体形成抑制试验、MTT比色法和定量p24抗原ELISA检测)对几种天然多糖的衍生物和镧系化合物进行了较为系统的研究;同时采用空斑形成法对抗HSV活性和改良的MTT比色法对抗白色念珠菌活性进行了研究。结果:植物多糖衍生物821A和821B对HIV-1X4(HIV-1ⅢB)株有较高的活性,50%的有效抑制浓度(IC50)分别为1.88±0.18μg/ml和2.10±0.28μg/ml,SI值为>1340.84和>1203.37;抗HIV-1R5株(HIV-1BaL)的IC50值分别为5.90μg/ml和7.40μg/ml,SI值分别为>678.00和>540.50;对HSV-1的IC50各为21.41±3.38μg/ml和23.74±3.81μg/ml,SI值各为>237.21和>214.67;对HSV-2的IC50各为26.42±1.59μg/ml和18.98±6.79μg/ml,SI值各为>189.74和>284.23。多糖衍生物LD对HIV-1 X4(HIV-1ⅢB)的IC50为1.91±0.13μM,SI值为313.19;对HIV-1R5(HIV-1BaL)株的IC50为578.90μg/ml,SI值为2.20。镧系化合物LCI、LNI、LCH和LSU对HIV-1 X4株(HIV-1ⅢB)的IC50各为13.83±1.36μg/ml、11.13±1.88μg/ml、19.03±4.16μg/ml和14.95±1.17μg/ml,SI值各为>279.86、233.69、127.69和45.52。为了进一步了解化合物的作用机制,我们进行了化合物阻止病毒进入细胞试验,821A、821B、LCI、LNI、LCH和LSU的抗病毒进入的IC50值各为2.03±0.44μg/ml、1.81±0.86μg/ml、10.12±0.93μg/ml、20.49±7.18μg/ml、12.64±3.09μg/ml和17.09±1.50μg/ml。结论:821A、821B、LD和镧系化合物均显示较高的抗HIV活性,且821A和821B显示了较强的抗HSV的活性,是具有良好开发前景的杀微生物剂的候选化合物,值得进一步的研究。
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