负载芒果苷凝胶体系的构建及其对银屑病治疗效果的初探

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芒果苷作为芒果中重要的多酚类化合物之一,因其具有良好的生物活性,成为了近年来研究热点,但芒果苷溶解度低且膜透过率差,这极大的限制了芒果苷在各领域中的应用。本研究以芒果苷为研究对象,首先探究p H值对芒果苷溶解性及稳定性的影响以确定最佳的溶解条件。然后,选用W/O/W(水包油包水)乳液和Bigels(双凝胶)两种凝胶体系包载芒果苷,研究两种凝胶体系的结构和性质对芒果苷包载效果和稳定性的影响。最后,将两种负载芒果苷的凝胶体系运用到对银屑病的治疗当中,以明确两种负载芒果苷的凝胶体系对银屑皮炎的改善情况。主要研究结果如下:(1)探究芒果苷在不同p H值条件下的溶解性和稳定性的变化。芒果苷在酸性和中性条件下溶解度仅为100-600?g/m L,而在碱性条件(p H 13.0)下,10 mg/m L的芒果苷可完全溶解,且在30 min内芒果苷保留率仍达96.72%,这表明芒果苷在短时间内可耐受碱性环境。将芒果苷溶液的p H值由p H 13.0调至弱酸性(p H 6.0),芒果苷并未立即结晶析出,存放60 min后仍保留93.13%的芒果苷,这为后续利用此方法溶解芒果苷制备负载芒果苷凝胶体系提供了必要的支撑条件。(2)选用聚甘油聚蓖麻油酸酯(PGPR)和酪蛋白酸钙(CAS)作为乳化剂制备负载芒果苷的W/O/W乳液体系,并对W/O/W乳液体系结构和性质进行表征,以探究不同浓度的乳化剂对乳液结构、稳定性和芒果苷包埋率的影响。研究结果表明,低浓度乳化剂制备的负载芒果苷W1/O/W2乳液稳定性较差,无法有效阻止内水相的迁移致使芒果苷泄漏到外水相,并结晶析出。但当乳化剂PGPR和CAS的浓度均达到3%时,此条件下制备负载芒果苷的W1/O/W2乳液表现出最理想的负载能力(包封率为95.31%和负载量为0.91%)和最高稳定性(芒果苷在储存21天后仍能够保留90%以上),且表现出较高的表观粘度和凝胶状态,能够抑制内水相的迁移和芒果苷的结晶。(3)选用小烛树蜡和刺槐豆胶作为油凝胶和水凝胶的凝胶因子,构建负载芒果苷的Bigels凝胶体系,并对Bigels凝胶体系的结构和性质进行表征,以分析油凝胶与水凝胶不同比例对凝胶体系的影响。研究结果表明,所制备的Bigels均呈现凝胶特性和假塑性流动行为,且油凝胶含量高的Bigels具有更高的硬度,在油凝胶:水凝胶为1:3时,表现出明显的水包油(O/W)型结构,而随着油凝胶比例的增加,Bigels更多呈现出双连续型。制备不同比例的Bigels均可以在三个月内保持稳定而不会发生相分离,而在离心实验中,油凝胶与水凝胶为1:1时表现最为稳定,离心前后芒果苷浓度并未发生明显的变化。(4)为进一步探究所构建的负载芒果苷的W/O/W乳液和Bigels(双凝胶)体系对银屑病皮炎的治疗效果,选用佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯(TPA)作为刺激剂构建小鼠银屑病模型,分析了负载不同浓度芒果苷的W/O/W乳液和Bigels对银屑病皮炎的影响。研究结果表明,在低、中、高剂量组的对比中,中剂量组均表现出最佳的治疗效果,其中W/O/W乳液的中剂量组白细胞总数与丙酸氯倍他索组接近。与芒果苷溶液相比,经过W/O/W乳液和Bigels包埋后能够显著减轻小鼠银屑病炎症症状,减少表皮组织肿大和炎症细胞浸润。
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