核酸是一类起着重要生物功能的生物分子。核酸的特殊结构，如凸起结构等在生物体中起着非常重要的作用。因此，设计合成能与核酸凸起结构结合的小分子就非常重要。本文设计、合成了一系列新的小分子，包括 2-苯基喹啉系列、联萘胺系列分子。这些分子在之前都没有被认为可以与核酸的凸起结构作用。另外，本文研究了不同取代的娃儿藤碱对于DNA凸起结构的作用能力，表明在几个位点的取代会严重影响娃儿藤碱对于凸起结构的作用，同时会大幅度降低对于TMV壳蛋白组装的阻碍作用，为以后的修饰衍生打下了基础。这些分子大部分都对核酸的滑移复制有抑制作用。 烯二炔类天然产物是一类重要的抗生素，它具有很强的抗肿瘤能力和新颖的化学结构。研究这类化合物有助于我们发现新的抗癌药物。九元环烯二炔结构是一个高度不稳定的烯二炔核心结构，本文总结了九元环烯二炔结构的合成方法，并试图通过Myers的transannular重排来生成在九元环烯二炔结构上进行取代的产物。本文经过一系列合成得到了生成重排中间体十二元环四炔的两个中间体，并对成环进行了研究，但是没有得到修饰的十二元环四炔。本文还对生成九元环烯二炔结构的另一种策略上下分别连接成环重排进行了初步探讨。