肿瘤、糖尿病、阿尔茨海默病等严重威胁人类生命健康的疾病目前仍缺乏治疗或预防的特效药物，世界各国围绕这些疾病的药物研发展开激烈的竞争。拥有丰富结构类型的天然有机化合物是药物先导化合物和候选化合物的重要来源。理性的选择优质的天然资源将极大提高获得新结构活性化合物的几率。药用真菌是我国传统中医药的重要组成部分，长期的实践表明其具有良好的药用价值，是优质的天然产物研究材料，且目前对其次级代谢产物的研究较少，是亟待开发的重要生物资源。　　本文对三株药用真菌的次级代谢产物进行了化学研究，并应用多种生物活性筛选模型对获得的单体化合物进行评价。在不同分离策略指导下，综合利用现代色谱学分离技术和质谱、核磁共振谱、电子圆二色光谱和X-ray单晶衍射等波谱方法从狭长孢灵芝Ganoderma boninense的子实体提取物、毛韧革菌Stereum hirsutum大米培养物和Sarcodon leucopus的子实体提取物分离鉴定了31个化合物，其中18个为新化合物。采用化学导向的分离策略，从G.boninense中分离获得了12个化合物，其中9个新骨架类型的3，4-开环-27-降三萜(1-9)，2个异戊烯苯酚类化合物(10、11)，1个羊毛甾烷型三萜(12);从S.hirsutum中分离得到7个化合物，包括3个新的多毛烷型倍半萜(13-15)，2个新的苯甲酸酯衍生物(16、17)，2个苯甲酸衍生物(18、19);采用生物活性指导策略从S.leucopus中分离获得12个化合物，其中5个sarcodonin类化合物(20、21、27-29)，5个p-三联苯类化合物(22-26)，1个色胺类化合物(30)和琥珀酸(31)。针对不同化合物的结构特征及来源，选择应用抗肿瘤、抗炎、抗细菌、抗氧化、α-葡萄糖苷酶抑制和抗疟原虫等生物活性测试模型其进行活性评价。新骨架类型的降三萜化合物1、2、3和9具有显著的抗疟原虫活性;多毛烷型倍半萜13和苯甲酸酯衍生物16分别对HepG2和A549具有选择性细胞毒活性，同时化合物13和16还具有强的抗炎活性;对sarcodonin家族化合物和p-三联苯化合物进行了系统的抗氧化活性评测，其中sarcodonin家族及化合物24、25都具有非常显著的抗氧化活性，并对DNA的氧化损伤起到明显的保护作用，首次对sarcodonin家族化合物和p-三联苯化合物进行了α-葡萄糖苷酶抑制活性测试，结果表明这两类物质都具有非常强的葡萄糖苷酶抑制作用，新化合物20、21的IC50值分别达到0.58μM和1.07μM。通过对三株药用真菌的化学研究和多靶标生物活性筛选，发现了多个具有新颖结构的活性化合物，对构效关系进行了初步探讨，并推测了化合物可能的生物合成途径。本论文研究结果表明，药用真菌蕴含有极丰富的生物活性次级代谢产物，值得深入而系统的发掘研究。