【摘 要】
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硫糖苷的结构与氧糖苷类似,但硫糖苷具有更强的生物活性且更能耐受生物降解。此外,硫糖苷可以用来合成低聚糖以及可以用作糖基供体来构建其它的糖苷键。基于硫糖苷上述的特性,近年来1-硫代糖苷受到了广泛的关注,但立体选择性合成硫代糖苷仍面临着很大的挑战性。对于上述问题,本文以葡萄烯糖-3-吡啶酸酯为原料,选用钴催化剂立体选择性的合成β-硫糖苷。首先以D-葡萄糖为起始原料,经六步合成了系列3号位的糖基供体,经
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硫糖苷的结构与氧糖苷类似,但硫糖苷具有更强的生物活性且更能耐受生物降解。此外,硫糖苷可以用来合成低聚糖以及可以用作糖基供体来构建其它的糖苷键。基于硫糖苷上述的特性,近年来1-硫代糖苷受到了广泛的关注,但立体选择性合成硫代糖苷仍面临着很大的挑战性。对于上述问题,本文以葡萄烯糖-3-吡啶酸酯为原料,选用钴催化剂立体选择性的合成β-硫糖苷。首先以D-葡萄糖为起始原料,经六步合成了系列3号位的糖基供体,经过筛选后确认最优的糖基供体为葡萄烯糖-3-吡啶酸酯;随后,在钴催化下以其为原料与S-亲核试剂立体选择性合成β-硫糖苷类化合物。利用该策略,本论文共合成44个化合物,其中包括吸电子、给电子以及大位阻的芳基硫糖苷19个,伯、仲、叔烷基硫糖苷17个,4个竞争性产物。竞争性反应只得到硫代糖苷产物,该方法具有较好的化学选择性。此外,本论文还对合成的不饱和硫糖苷进行了功能化反应;最后,本论文还使用糖基供体与半胱氨酸进行偶联,实现了烯糖与氨基酸的糖基化反应研究,为硫糖肽的合成奠定了重要基础。该方法使用廉价催化剂,具有操作简单、底物兼容性好、异头碳的立体选择性达到9:1～11:1等优点,对硫糖苷化的选择性合成有着重要的方法学意义。
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