常春藤皂苷元为五环三萜类齐墩果烷型化合物，具备抗癌、抗HBV、治疗高血脂等药理作用，且可从多种药材中分离提取得到。但是存在溶解性差、生物利用度低、口服给药效果不明显等缺点致使无法进一步应用于临床，为改善其弊端，本文以川续断药材为原料制备常春藤皂苷元；以常春藤皂苷元为先导化合物，首先对C-28位羧基进行亲核取代，随后引入哌嗪基合成中间体，哌嗪基与芳香酸发生酰胺化反应，合成了一系列哌嗪酰胺类化合物；另外以酰化的方式修饰其C-3、C-23位羟基，合成系列化合物；并应用心肌细胞缺氧/复氧模型探讨常春藤皂苷元及其衍生物体外抗心肌缺血，保护心肌细胞的作用，为抗心肌缺血新药的开发提供新的研究思路。
　　本实验分别用10倍量、8倍量的70%的乙醇提取川续断药材2次，每次2h，获得续断总皂苷，续断总皂苷用14倍量2mol?mL-1的45%的盐酸乙醇液水解，时间为3h，最后制得续断总皂苷元；续断总皂苷元进行ODS柱分离得到常春藤皂苷元，常春藤皂苷元纯度在98%以上，可成为常春藤皂苷元衍生物合成的原料。常春藤皂苷元结构特异具有多个可修饰的位点官能团，根据结构特点本实验先对C-28位羧基进行取代引入哌嗪基，在哌嗪基基础上引入芳香酸共合成化合物14个；选用酸酐为酰化剂，在C-3、C-23位羟基进行O-酰化反应合成4个新的衍生物，最终经1HNMR、13CNMR、ESI-MS等多种分析方法确定了常春藤皂苷元各衍生物的结构，经查阅文献，18个常春藤皂苷元衍生物均未见报道。
　　研究常春藤皂苷元及其18个衍生物体外抗心肌缺血的活性，采用心肌细胞缺氧/复氧损伤模型，首先培养原代H9c2心肌细胞，待生长数代后，进行给药分组，分为正常组、H/R组、不同浓度(20，40，80μM)常春藤皂苷元及其衍生物组，除正常组外，其他组均按心肌细胞缺氧/复氧模型的操作进行处理，MTT法检测各个组的细胞存活率，收集上清液，测定LDH含量，观察细胞中MDA渗出情况及其ROS水平，探讨常春藤皂苷元及其衍生物保护心肌细胞的活性情况，结果表明，与H/R组比较，不同浓度的常春藤皂苷元及其衍生物均具有保护心肌细胞的作用，可提高心肌细胞存活率，且随着剂量增加活性显依赖性，明显降低心肌细胞H/R损伤造成的上清液中LDH含量，细胞内ROS水平及其MDA的严重渗出；与常春藤皂苷元组相比，除化合物H1、H2、H3、H4、H17外，其他活性均高于常春藤皂苷元组，其中化合物H5、H6、H10、H11、H12活性明显，活性与结构中引入哌嗪基，不饱和芳香基团有关。
　　综上所述，本次实验以常春藤皂苷元为先导化合物合成了新的衍生物18个，并研究了常春藤皂苷元及其衍生物体外抗心肌缺血的活性研究，希望本课题的研究能为常春藤皂苷元的进一步研究及抗心肌缺血的新药研发提供思路，随着科技进步发展未来运用于临床研究。