【摘 要】
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目的:吲哚骨架广泛存在于天然产物活性分子中,是一类特殊且重要的药性骨架,在制药、香料、农药、颜料和材料科学等研究领域具有极其广泛的应用。因3-吲哚基-3-羟基氧化吲哚和3,3-二吲哚基氧化吲哚独特的结构及所具有药理活性成为有机和药物化学家关注的热点。均相催化剂在实际应用中存在操作复杂、安全性差、稳定性差、难以重回收等缺点。多相催化剂相比之下更有优势,但其存在催化剂用量过大、催化产率不高、产物选择性
【基金项目】
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广西自然科学基金项目（2016GXNSFAA380178）； 国家自然科学基金:松香衍生手性双功能催化剂的合成及其在含三氟甲基螺环氧化吲哚化合物构建中的应用（218610096）； 广西自然科学基金:松香衍生双功能有机小分子催化剂的合成及其在不对称构建含三氟甲基螺环氧化吲哚化合物中的应用（2018GXNSFAA281317）；
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目的:吲哚骨架广泛存在于天然产物活性分子中,是一类特殊且重要的药性骨架,在制药、香料、农药、颜料和材料科学等研究领域具有极其广泛的应用。因3-吲哚基-3-羟基氧化吲哚和3,3-二吲哚基氧化吲哚独特的结构及所具有药理活性成为有机和药物化学家关注的热点。均相催化剂在实际应用中存在操作复杂、安全性差、稳定性差、难以重回收等缺点。多相催化剂相比之下更有优势,但其存在催化剂用量过大、催化产率不高、产物选择性差和催化底物范围较窄等缺陷。针对上述问题,本课题借鉴金属-有机框架材料（Metal-organic frameworks,MOFs）所具有的孔径可调节性、框架可修饰性优点,设计合成一类高效活性和选择性的催化剂考察其在3-吲哚基-3-羟基氧化吲哚和3,3-二吲哚基氧化吲哚合成中的应用,为MOFs催化剂在药物合成中的应用提供参考和借鉴。方法:依托化学合成与晶体工程原理,合成新型配体L1,并通过溶剂热法合成新型MOFs,利用后修饰合成法（PSE）对所合成的MOF进行金属离子交换,完成功能化改造。表征方式包括:粉末X-射线衍射（PXRD）,能量色散X射线光谱仪（EDX）,电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）,核磁共振（NMR）,红外光谱（FT-IR）和热重分析（TG）等;同时,通过利用MOF-Cat对吲哚和靛红的进行傅克烷基化模板反应筛选,得到最佳反应条件后,对底物进行拓展。结果:（1）合成出方酰胺配体L1,并通过溶剂热法合成两种新型MOF-1和MOF-2;（2）将MOF-1和MOF-2金属节点Zn2+与Cu2+进行金属交换,得到具有高催化活性的MOF-Cat1和MOF-Cat2;（3）MOF-Cat1和MOF-Cat2作为多相催化剂,实现对3-吲哚基-3-羟基氧化吲哚和3,3-二吲哚基氧化吲哚两类化合物的可控合成。结论:（1）合成得到3-吲哚基-3-羟基氧化吲哚类衍生物23个,3,3-二吲哚基氧化吲哚衍生物23个,为后续活性评价提供可用的化合物;（2）MOF-Cat1和MOF-Cat2作为多相催化剂,实现对3-吲哚基-3-羟基氧化吲哚和3,3-二吲哚基氧化吲哚两类化合物的可控合成,为此类结构复杂化合物的合成提供绿色高效合成方法选择;（3）为新型功能导向金属有机框架的合成设计及其在药物合成中的应用提供了实验素材和思路借鉴。
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