盐酸多西环素羟基磷灰石微球的研究

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羟基磷灰石(HAP)是人体硬组织的主要无机成分,人工合成的HAP具有良好的生物相容性和骨诱导性,已被广泛应用于医学领域。HAP微球具有孔隙多、比表面积大、廉价易得等优点,是药物制剂领域倍受关注的新兴载体材料。本文以一种水溶性小分子-盐酸多西环素(Doxy-HCl)为模型药物,HAP微球为载体,乳酸/羟基乙酸共聚物(PLGA)为包衣材料,采用吸附-冷冻干燥法和S/O/W乳化溶剂挥发法制备了载药HAP微球及PLGA包衣的载药HAP微球,并对其进行了系统研究,以期为HAP微球在小分子药物缓释传递领域的应用
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本文以D,L-丙交酯、乙交酯、葡萄糖为合成材料,经开环聚合反应生成星状聚乳酸-羟基乙酸共聚物(star-PLGA),经红外光谱法(IR)、核磁共振氢谱法(1H-NMR)、凝胶渗透色谱法(GPC)、差热分析法(DSC)及葡萄糖鉴别反应对共聚物进行了结构确证和理化性质考察。以盐酸马布特罗和天麻素为模型药物,以合成的star-PLGA为载体制备了生物可降解相容性好的微球,分别进行了微球处方工艺、微球体外
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为达到减少服用次数,方便服用并提高患者顺应性的目的,本文对传统古方新雪丹的剂型加以改良,研制出pH依赖型新雪缓释微丸。在参考有关文献的基础上,建立了TLC法对制剂中穿心莲、栀子、冰片及人工牛黄进行了定性鉴别,HPLC法对其指标性成分栀子苷及穿心莲内酯进行了含量侧定。通过正交试验确定处方中药材的最佳提取工艺。以栀子苷、穿心莲内酯的含量为指标对新雪微丸水提工艺中煎煮时间、提取次数及加水量进行考察,最终
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万古霉素是目前临床上用于治疗MRSA引起严重感染的首选药物,为严格控制其质量,保证病人用药安全、有效,各国药典对其成分含量都有明确的要求。万古霉素产生菌代谢产物中,还存在着一些未知组分,随着万古霉素的广泛临床应用,对其有效组分和相关物质的分析鉴定越来越引起关注。本论文运用现代分离纯化技术对东方拟无枝酸菌代谢产物中的未知组分进行研究,内容包括:本文从万古霉素酸水解液中提取了万古霉素成品中未知的小组分
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那可丁(Noscapine)为鸦片中提取的四氢异喹啉类生物碱,是一种经典外周镇咳药。近年来,因其抗肿瘤活性高,作用机制独特且毒副作用小等特点,引起了人们的广泛而系统的研究。本文简要介绍了微管和肿瘤的关系,微管类抗肿瘤药物的作用机制和那可丁及其衍生物的抗肿瘤活性研究进展。本课题以那可丁为先导化合物,以前期的工作为基础,进一步对那可丁进行结构简化和修饰;设计并合成了37个化合物,其中24个未见CA报道
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眼部结构的复杂性及其特殊的药代学环境使大部分药物的使用受到限制,促使人们不断探索开发更加安全有效的给药系统。本文以盐酸左氧氟沙星(LVFX)为模型药物,设计了盐酸左氧氟沙星普通滴眼液及温敏型眼用原位凝胶,并重点对其进行了兔眼内泪液及房水药物动力学研究,主要内容如下:测定了盐酸左氧氟沙星在不同pH的磷酸盐缓冲液中的溶解度和表观油水分配系数。盐酸左氧氟沙星在水中易溶,各pH条件下溶解度均较大;在pH6
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盐酸阿呋唑嗪(Alfuzosin hydrochloride)是一种α-肾上腺素能受体拮抗剂,国内外主要广泛用于治疗良性前列腺增生症。本文简述了前列腺增生的病因和发病机制,介绍了常用的治疗良性前列腺增生的药物和近年来治疗良性前列腺增生的药物研究进展。本文参照文献方法,以藜芦酸为原料,其甲酯经混酸硝化后,依次经铁粉还原、尿素环合、三氯氧磷氯代和氨水氨解,得到关键中间体2(2-氯-4-氨基-6,7-二
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本论文是关于碳青霉烯和青霉烯类抗生素关键中间体(1R,3R,4R)-4-乙酰氧基-3-[(1-叔丁基二甲基硅氧基)乙基]-2-氮杂环丁酮(4-AA)的合成工艺研究。在本文中简述了β-内酰胺类抗生素的分类及发展状况,介绍了碳青霉烯和青霉烯类抗生素的研究进展,叙述了4-AA作为碳青霉烯和青霉烯类抗生素中间体的重要性。重点研究了4-AA的合成工艺,在对文献报道的合成路线比较分析的基础上,经工艺考察和改进
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口服制剂中难溶性药物由于水溶性差,吸收少,其中某些还具有肝脏首过效应,因此导致其口服生物利用度低。将纳米技术用于难溶性药物制剂的制备,可通过延长药物在胃肠道停留时间、增加药物溶出、使药物通过淋巴循环入血等手段提高其口服生物利用度,具有广阔的应用研究前景。本实验选取具有肝脏首过效应的难溶性药物洛伐他汀(LV)为模型药物,制备了洛伐他汀-PLGA纳米粒与固体脂质纳米粒两种纳米载体,以期建立提高难溶性药
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本文以齐酞酸钠(OAHPDS)为模型药物,制备以羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯(HPMCAS)为骨架的肠溶微球和以羟基磷灰石微球(HAPm)为载体并用Eudragit RS包衣的缓释微球。通过对微球理化性质、体外释放行为的考察,评价HPMCAS和HAPm作为小分子药物口服给药传递载体的可能性。初步研究羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯的合成工艺并评价其基本理化性质。以齐墩果酸为起始原料,通过与邻苯二甲酸酐的酯化反
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