中草药长叶水麻(Debregeasia Longifolia)和密脉鹅掌柴(Schefflera Venulosa)的抗癌活性成分研究

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本文采用小鼠乳腺癌细胞tsFT210,以细胞周期抑制、细胞凋亡诱导及细胞坏死为活性指标,对中草药长叶水麻(Debregeasia longifolia)和密脉鹅掌柴(Schefflera venulosa)的醇提浸膏进行了生物活性筛选。结果表明,长叶水麻的醇提浸膏对tsFT210细胞系具有细胞周期抑制作用,密脉鹅掌柴的醇提物具有细胞坏死和细胞周期抑制作用。我们遂采用活性追踪的方法对上述两种中草药的抗癌活性成分进行了初步研究。 长叶水麻生药材的乙醇提取物依次用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,对得到的有效活性部位正丁醇层采用大孔树脂HP-20、MCI柱层析、减压硅胶柱层析、凝胶柱层析(Sephadex LH-20)、反相硅胶柱层析和反相制备高效液相(HPLC)等分离手段分离得到3个单体化合物(1~3);密脉鹅掌柴生药材用上述同样方法得到活性部位氯仿层,再采用减压硅胶柱层析、凝胶柱层析(Sephadex LH-20)、反相硅胶柱层析和反相制备高效液相(HPLC)等手段分离得到13个单体化合物(4~16)。利用理化性质和光谱学方法(UV、IR、MS、1D-NMR和2D-NMR)阐明了其中14个化合物的结构,分别为3,5-二甲氧基苯甲酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),(-)-表儿茶素(2),没食子酸(3),正十六烷酸(4),正十八烷酸(5),正二十六烷酸(6),大黄酚(7),2,6-二甲氧基对苯醌(8),2-羟基-3苯胺酰基-1-偶氮苯基-萘(9)β-谷甾醇(10),4,22-二烯-3-酮豆甾烷(11),5,22-二烯-7-酮-3β-羟基豆甾烷(12),齐墩果酮酸(13),12-α,13-二羟基-齐墩果酮酸(14)。化合物15、16的结构正在鉴定中。 生物活性测试结果表明,化合物4对tsFT210小鼠乳腺癌细胞具有显著的G2/M期抑制作用,化合物7、13具有较弱的G2/M期抑制作用,化合物8具有显著的细胞坏死作用,是密脉鹅掌柴的主要抗癌活性成分。 上述化合物1、2、3系首次从长叶水麻中分离得到;化合物4-9,11-14系 中草药长叶水麻和密脉鹅掌柴的抗癌活性成分h)frt 摘要首次从赛脉鹅掌柴中分离得到,化合物7、8、9、11、12、14系首次从该属中分离得到,其中14为新化合物;并首次发现化合物7、13具有细胞周川抑制活性。8具有细胞坏死活性。 本项研究工作为进一步开发应用中草药长叶水麻和密脉鹅掌柴奠定了一定的化学和生物学当即LIS。
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