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光动力治疗（PDT）作为新的癌症治疗方法受到人们广泛关注,它具有微创性、无耐药性、局部治疗等优点,在临床治疗浅表性肿瘤中取得了非常好的效果,更值得一提的是PDT治疗成本低,具有巨大发展前途。但PDT同时存在一些比如治疗深度浅,皮肤光毒性,治疗效果依赖细胞内氧气浓度等严重的缺点,这些缺点制约了在PDT临床使用。针对PDT光穿透深度浅、肿瘤靶向性差和皮肤光毒性问题,本研究第一部分设计制备了肿瘤特异靶向修饰的负载PDT光敏剂和化疗药物的上转换纳米平台（UCNP@SiO2/PPa&DOX@Cs-FA）。介孔二氧化硅薄层包覆同质核壳结构808 nm近红外光激发的上转换纳米材料NaGdF4:Yb,Er@NaGdF4:Yb,Nd,将能同时吸收绿光和红光的出色的双光激发光敏剂PPa和经典的化疗药物阿霉素（DOX）负载在SiO2层的孔道内,最后将叶酸偶联壳聚糖（Cs-FA）修饰在SiO2层表面上,得到具有靶向性和生物相容性的UCNP@SiO2/PPa&DOX@Cs-FA纳米平台。UCNP@SiO2/PPa&DOX@Cs-FA有很高荧光发射共振能量转移效率,体外产生单线态氧（1O2）效率达到79.1%远远的大于游离PPa产生1O2的效率（27.6%）,抗光漂白能力强。PPa与纳米材料共价结合,保证了在体内稳定传递。DOX物理吸附封装在孔道内,微酸性（pH 5.2）和GSH刺激响应缓慢释放效果最好（16 h时DOX的释放量为84%）,证明我们所制备的纳米平台UCNP@SiO2/PPa&DOX@Cs-FA是肿瘤微环境刺激响应的。UCNP@SiO2/PPa&DOX@Cs-FA的细胞摄取行为良好,细胞内可以产生足够的1O2,并且具有荧光成像功能。体外PDT活性实验表明癌细胞生长抑制率呈浓度相关性,并且PDT和DOX联合治疗效果优于的单独PDT和单独DOX化疗。Hela细胞在PDT处理前后的形态变化与PDT活性实验互为佐证,证明UCNP@SiO2/PPa&DOC@Cs-FA纳米平台被808 nm激光引发PDT,PDT联合DOX抗癌效果显著增强。为了解决PDT药物疏水性、皮肤光毒性寻找优良的刺激响应型药物控制释放系统。本研究第二部分设计合成了pH敏感的氧化石墨烯共轭红紫素-18甲酯（Pu18）纳米复合物。通过简单的超声搅拌获得GO-Pu18纳米材料,所获得的GO-Pu18纳米材料显示更长的吸收波长（751 nm）,使其适合于更深的肿癌组织的治疗。GO-Pu18相比与游离的Pu18显示出明显的荧光淬灭,大大降低皮肤光毒性。其表现出pH敏感的药物释放行为,Pu18在弱酸环境中比在中性环境下更容易从GO-Pu18复合物中释放,这表明GO-Pu18由于肿瘤组织周围的弱酸环境而可以用于肿瘤治疗。GO-Pu18的1O2产率（ΦΔ=62.60%）,光稳定性好。GO-Pu18在体外抗癌活性实验中展现出色的细胞光毒性,可忽略的暗毒性。I型和II型光动力反应同时发生在HepG-2细胞上,而II型反应起主导作用。GO-Pu18的细胞摄取,内化的速度要比游离Pu18快,并在细胞内快速释放Pu18。同时表明纳米材料具有荧光成像功能。