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第三代头孢类抗生素中的头孢唑肟和头孢布烯,国内需求量较大,但国内生产能力弱,主要依赖进口。头孢唑肟和头孢布烯所需药物中间体7-氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸(7-ANCA)的现有化学合成工艺步骤,产率低,合成过程中一些中间体不稳定,不易分离纯化。因此,探索制备7-ANCA的简捷合成路线具有重要价值。通过查阅大量文献,在分析总结前人合成目标产物7-ANCA路线的基础上,改进了部分反应步骤,最终确定了本文的合成路线：以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料,经氨基保护、水解、羧基保护、氧化、催化量脱羰基反应、去保护基等步骤合成7-ANCA。本文的主要任务是对氨基保护、水解、羧基保护等过程进行工艺优化。在氨基保护过程中,通过考察原料用量比值、pH和反应时间对3-乙酰氧基-7β-苯乙酰氨基-3-头孢-4-羧酸(Ⅰ)产率的影响,得到其最佳合成的条件,收率98.2%；在水解、羧基保护过程中,通过考察原料用量比值、pH、反应时间和盐酸溶液的用量对3-羟甲基-7β-苯乙酰氮基-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯(Ⅱ)产率的影响,得到其最佳合成的条件,收率81%。重点对3-甲酰基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-2-羧酸二苯甲基酯(Ⅲ)的脱羰基反应进行了研究,用常见磷配体与[IrCl(cod)]2或RuCl2(cod)形成(负载型)复合催化剂,对化合物Ⅱ进行了催化量脱羰基反应研究。研究结果发现：催化剂用量为底物5%时,以[IrCl(cod)]2/SBA-15/亚磷酸三乙酯负载型复合催化剂催化化合物Ⅱ脱羰基反应的产率最高,HPLC产率为32%,柱色谱分离产率为23%,与文献报道的以化学计量的RhCl(PPh3)3催化剂的催化性能相当,且催化剂可以重复使用。本文合成路线中每一步产品都经熔点测定,1H-NMR和13C-NMR的分析,确定为目标产物。其中3-甲酰基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-2-羧酸二苯甲基酯(Ⅲ)的催化量脱羰基反应一步,还需要进一步优化,提高收率。